KRAZATI是RAS GTP酶家族的抑制剂,用于治疗经FDA批准的检测确定的患有KRAS G12C突变,且既往至少接受过一次全身性治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。该适应症根据客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)获得加速批准。对该适应症的持续批准可能取决于确认试验中对临床益处的验证和描述。
Adagrasib(MRTX849)是一种有效的、口服的KRAS G12C小分子共价抑制剂,在非活性、GDP结合状态下不可逆地选择性结合KRAS G12C。Adagrasib具有良好的药代动力学特性,包括半衰期长(23小时)、剂量依赖性和中枢神经系统(CNS)渗透性。Adagrasib在KRYSTAL-1中进行了评估,这是一项1-2期多重扩展队列试验,涉及携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者。阿达格拉西的临床活性已在KRAS G12C突变实体瘤(包括结直肠癌、胰腺癌和胆道癌)患者中得到证实。此外,来自1b期队列的两名未经治疗的CNS转移患者的初步数据显示,
最近的研究表明,KRAS G12C突变的NSCLC中枢神经系统转移的发生率在诊断时约为27%至42%,并且与不良预后相关。中枢神经系统渗透性酪氨酸激酶抑制剂的开发,在某些具有特定遗传病变的肿瘤中取得了比第一代酪氨酸激酶抑制剂更好的结果。在临床前研究中,
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