阿培利司/阿博利布(Alpelisib/Piqray)有助于克服乳腺癌的内分泌抵抗

　　英国药监局已批准Piqray阿培利司片(alpelisib)用于乳腺癌治疗，扩大了Piqray的应用，其与内分泌疗法氟维司群（Fulvestrant）联用，治疗曾使用内分泌治疗但出现疾病进展，携带PIK3CA基因突变的HR+（激素受体阳性）/HER2-（人表皮生长因子受体-2阴性）局部晚期或转移性乳腺癌患者。PIK3CA突变导致PI3Ka和Akt信号活化；PIK3CA是HR+/HER2-乳腺癌中最常见的突变基因，占所有乳腺癌患者约40%。PIK3CA基因突变与疾病进展、内分泌抵抗以及总体预后不良有关。Alpelisib是PIK3CA基因突变的抑制剂，有助于有效克服HR+/HER2-晚期乳腺癌的内分泌抵抗。

　　阿培利司是一种PI3Kα抑制剂，可用于治疗乳腺癌。PI3Kα是一种与癌症发展密切相关的蛋白质，阿培利司的作用就是通过抑制这一蛋白质，阻断PIK3CA突变型的乳腺癌细胞的生长和分裂，从而达到治疗的效果。

　　目前的研究显示，在乳腺癌患者中，有70%左右的人为激素受体阳性、HER2基因突变阴性，这些患者中又有大约40%的人会携带有PIK3CA突变。加之在所有女性癌症当中，乳腺癌的人数都是蕞多的，因此总得来说，Alpelisib能覆盖的乳腺癌患者数量还是非常庞大的。Alpelisib能够写入NCCN乳腺癌临床实践指南（V2.2019），主要还是基于SOLAR-1的研究结果：主要终点分析显示，在PIK3CA突变患者中，Alpelisib+氟维司群对比安慰剂+氟维司群单药治疗，显著延长患者PFS（无进展生存期），mPFS（中位无进展生存期）分别为11.0个月和5.7个月，中位无进展生存期显著延长。

　　第三阶段SOLAR-1试验（NCT02437318）研究了PI3K抑制剂Piqray(alpelisib)联合氟维司群治疗男性和绝经后晚期乳腺癌患者的安全性和有效性。结果显示，341例肿瘤携带PIK3CA突变的患者中，Piqray(alpelisib)的中位无进展生存期（PFS）为11.0个月，安慰剂组为5.7个月（HR，0.65；95%CI，0.50-0.85；P＜001）。在231例无PIK3CA突变的患者中，中位PFS分别为7.4个月和5.6个月（HR，0.85；95%CI，0.58-1.25）。最重要的是，在肿瘤中没有PIK3CA突变的患者没有差异。

　　阿培利司作为一种创新的药物，为乳腺癌患者提供了新的治疗选择。常见的副作用包括腹泻、皮疹、口腔炎等。此外，阿培利司还可能增加高血糖、高血压和血脂异常等代谢性疾病的风险。因此，在使用阿培利司时，医生需要根据患者的具体情况仔细评估利弊，并制定合适的治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效和用药说明

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