福巴替尼(Lytgobi/Futibatinib)局部晚期或转移性肝内胆管癌的＂精准杀手＂

　　福巴替尼（Futibatinib）是由大鹏药品工业株式会社研发的高选择性、不可逆的FGFR1‑4抑制剂，并于2022年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗肝内胆管癌，是首个采用此类作用机制的FGFR抑制剂，旨在克服可逆性抑制剂可能产生的耐药问题。它与FGFR激酶结构域永久结合，持续阻断下游的JAK-STAT、PI3K和Ras-Raf-MEK等信号通路。这种作用机制使其对FGFR2融合或重排的肿瘤细胞增殖具有显著的抑制作用，并且在临床前研究中显示出对某些获得性耐药突变仍保持活性。

　　福巴替尼是FGFR 1、2、3和4的小分子激酶抑制剂，IC 50值小于4 nM。福巴替尼与FGFR共价结合。组成型FGFR信号传导可以支持恶性细胞的增殖和存活。福巴替尼可抑制FGFR磷酸化和下游信号传导，并降低具有FGFR改变（包括FGFR融合/重排、扩增和突变）的癌细胞系的细胞活力。福巴替尼在具有激活FGFR基因改变的小鼠和大鼠人类肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

　　福巴替尼用法用量

　　患者选择

　　根据FGFR2基因融合或重排的存在，选择用LYTGOBI治疗不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌的患者。目前尚无FDA批准的用于检测不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌患者的FGFR2基因融合或其他重排的测试，以选择接受LYTGOBI治疗的患者。

　　推荐剂量

　　LYTGOBI的推荐剂量为20mg（五片4mg的片剂或一片16mg和一片4mg的片剂），每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　每日大约在同一时间服用LYTGOBI，可随餐或空腹服用。

　　整片吞服。不要碾碎、咀嚼、分割或溶解片剂。

　　如果患者错过LYTGOBI的剂量超过12小时或发生呕吐，应继续按计划服用下一剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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