达拉松西布(Daraxonrasib/RMC-6236)为RAS突变胰腺癌治疗迎来新希望!

　　胰腺癌被称为“癌王”，超过80%的患者确诊时已无法手术，五年生存率仅13%。更令人绝望的是，超过90%的胰腺癌由KRAS基因突变驱动，而KRAS蛋白长期被科学界公认为“不可成药”的靶点。RMC-6236的研发初衷便是为了尝试突破这个难题。RMC-6236（通用名Daraxonrasib，中文名达拉索拉西布）是一款口服靶向药（多选择性抑制剂），它采用独特的分子胶机制，不直接攻击KRAS蛋白，而是先与细胞内的亲环蛋白A（CypA）结合，形成三元复合物后，再像胶水一样黏附到激活状态的KRAS蛋白上，从源头上阻断癌细胞生长信号。更关键的是，它不局限于某一种KRAS突变点位，例如G12D、G12V、G12C等常见突变，甚至对野生型RAS也有抑制作用。

　　RASolute 302是一项全球性、随机、开放标签的III期临床试验，覆盖美、亚、欧等多个国家和地区，在全球59个肿瘤研究中心开展，入组了500名已接受过化疗但病情仍在进展的转移性胰腺癌患者。RMC-6236组中位总生存期（OS）：13.2个月，化疗组仅6.7个月，死亡风险降低60%（HR=0.40，P<;0.0001）-RMC-6236组中位无进展生存期（PFS）：7.3个月，化疗组仅3.5个月，疾病进展风险降低58%。RMC-6236组客观缓解率（肿瘤明显缩小）：31.6%，化疗组仅11.2%-RMC-6236组疾病控制率（肿瘤缩小或稳定）：89.5%，化疗组仅72.6%。-未检出RAS突变的患者，RMC-6236治疗在生存数据上也显示获益-试验中有91.8%的入组患者为KRAS G12突变，覆盖胰腺癌最常见的基因突变类型。

　　RMC-6236是全球首款RAS(ON)多选择性三复合物抑制剂，专门靶向处于激活状态的突变RAS蛋白：胰腺癌90%以上存在KRAS突变（G12D/G12V等），突变后的RAS持续激活，不断驱动肿瘤增殖、转移；传统靶向药只能针对单一突变，而RMC-6236属于泛RAS抑制剂，能广谱阻断各类突变RAS信号；通过阻断RAF-MEK-ERK整条致癌通路，从根源抑制肿瘤生长，口服给药，居家即可服用，相比化疗耐受性大幅提升。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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