EZH2是一种组蛋白赖氨酸转移酶,在正常细胞中,它通过催化组蛋白H3K27的三甲基化来调控基因表达,维持细胞的正常生理功能。而当EZH2发生突变时,其功能出现异常,会导致下游抑癌基因表达被过度抑制,使得肿瘤细胞异常增殖。他泽司他作为一种选择性EZH2抑制剂,能够特异性地与突变的EZH2结合,抑制其催化活性,解除对抑癌基因的抑制作用,恢复抑癌基因的表达,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散,达到治疗肿瘤的目的。达唯珂的核心作用在于抑制EZH2(增强子zeste同源物2)蛋白的甲基转移酶活性。EZH2基因突变常见于上皮样肉瘤及部分滤泡性淋巴瘤,导致其过度活化,促进肿瘤细胞增殖与恶性转化。
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