索托拉西布(sotorasib/AMG 510)在难治的结直肠癌中临床效果怎么样?

2022-06-16 作者: 康必行-小玲

  索托拉西布(sotorasib,Lumakras,AMG510)是一种KRAS G12C的抑制剂,而KRASG12C是Ras GTP酶的一种一种肿瘤基因突变的类型,该药与KRASG12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白质锁定在不活跃的状态,从而在不影响野生型KRAS的前提下,阻断下游信号转导,但索托拉西布仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号转导,抑制细胞生长,以促进细胞凋亡。索托拉西布在体外和体内抑制KRAS G12C,可显示出最小的脱靶活性。在小鼠模型中,索托拉西布可消退肿瘤和延长患者的生存期,且与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。该药可用于治疗具有 KRAS 突变的实体瘤,包括非小细胞肺癌和结直肠癌。

  CodeBreaK100研究是一项单臂、II期试验的预定分析,探索了索托拉西布用于既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康治疗后疾病发生进展的KRAS G12C突变结直肠癌的活性和安全性,主要终点是客观缓解,包括部分缓解和完全缓解。

  研究结果表明,62例患者中有6例(9.7%)观察到客观缓解,均为部分缓解。6例(10%)患者发生3级治疗的相关不良反应,其中最常见的是腹泻(3%),1例(2%)患者发生4级治疗相关的不良反应,为血肌酸磷酸激酶升高,2例(3%)患者发生严重治疗相关的不良反应,为背痛和急性肾损伤,治疗期间未发生治疗相关的死亡。研究证实,索托拉西布治疗化疗难治的KRAS G12C突变结直肠癌患者,具有适度的抗肿瘤活性,且耐受性良好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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