索托拉西布(sotorasib/AMG 510)治疗非小细胞肺癌的效果和副作用如何?

2022-06-16 作者: 康必行-小玲

  Lumakras(Sotorasib)索托拉西布,科研代号AMG510,旨在与KRASG12C结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。2021年05月28日,安进(AMGEN)宣布美国FDA已加速批准KRASG12C抑制剂索托拉西布(Sotorasib)上市,用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS突变患者中G12C位点的突变占13%。索托拉西布是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后,全球首个成药的KRASG12C抑制剂。

  美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK100的I/II期临床研究结果。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会(WCLC)线上会议上公布,数据显示:在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRASG12C突变晚期NSCLC患者中,AMG510可以有效抑制抗肿瘤活性,确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无进展生存期为6.8个月。

  FDA批准的960mg剂量是基于现有的临床数据,以及药代动力学和药效学模型支持。作为加速批准评估的一部分,FDA要求安进进行上市后试验,以调查索托拉西布低剂量是否会产生类似的临床效果。根据安进第1季度财报,安进已接受FDA意见,将在2022年晚些时候开展一项试验,比较索托拉西布960mgQD和240mgQD剂量疗效差异。

  常见不良反应(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

  如果患者出现间质性肺病症状,应停用索托拉西布,如果确诊为间质性肺病,应永久停用索托拉西布.在开始服用索托拉西布之前和服用时,需监测患者的肝功能。如果患者出现肝损害,应暂停服用索托拉西布,减少剂量或永久停用。在服用索托拉西布时,患者应避免服用酸还原剂、诱导或是肝内某些酶底物药物和p-糖蛋白底物药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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