阿伐曲泊帕/阿凡泊帕(Doptelet)的药代动力学和注意事项

2022-06-16 作者: 康必行-小玲

  阿伐曲泊帕是一种可/口服的小分子促血小板生成素(TPO)受体激动剂,可`刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO受体,在血小板生成上与TPO具有累加效应。阿伐曲泊帕能使成人血小板计数出现剂量和暴露依赖性升高。在5天的治疗疗程中,治^疗开始后3至5天内观察到血小板计数增加,在10至13天后观察到峰值,随后,血小板计数逐渐减少,在35天后恢复至接近基线值。

  在10mg(最低获批剂量的0.25倍)至80mg(最/高获批剂量的1.3倍)之间单次给予阿伐曲泊帕后,呈现出与剂量成比例变化的药代动力学特征。健康受试者口服40mg本品后,峰浓度(Cmax)的几何平均值(%CV)为166(84%)ng/mL,AUC0-inf为4198(83%)ng.hr/mL.在健康受试者和慢性肝病患者中,阿伐曲泊帕的药代动力学特征相似。吸收口服的中位达峰时间(Tmax)为5至6小时。食物影响低^脂膳食或高脂膳食不影响阿伐曲泊帕的AUC0-inf和Cmax.与食物同服时,阿伐曲泊帕暴露量的变异度降低了40%-60%。本品与低脂或高脂膳食同服时,与空腹状态相比,Tmax延迟了0至2小时(中位Tmax范围为5至8小时)。

  阿伐曲泊帕的平均分布容积(%CV)为180L(25%)。阿伐曲泊帕与人血浆蛋白的结合度高于96%。阿伐曲泊帕的平均血浆消除半衰期(%CV)约为19小时(19%)。阿伐曲泊帕清除率的平均值(%CV)估计为6.9L/hr(29%)。88%经粪便排泄,其中原型排泄占比34%。仅6%经尿液排泄。

  注意事项

  血栓形成/血栓栓塞并发症

  阿伐曲泊帕是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂, TPO 受体激动剂与慢性肝病患者的血栓形成以及血栓栓塞并发症有关。在接受 TPO 受体激动剂治疗的慢性肝病患者中已有门静脉血栓形成的报道。在本品开展的 ADAPT-1 和 ADAPT-2 两项临床试验中, 共有一名接受阿伐曲泊帕治疗的合并血小板减少症的慢性肝病患者(n = 1/430)在治疗期间发生门静脉血栓形成事件。合并已知血栓栓塞危险因素的患者, 包括遗传性血栓前期状态(凝血因子 V Leiden 突变,凝血酶原基因 20210A 突变,抗凝血酶缺乏,蛋白 C 缺乏或蛋白 S 缺乏),在接受阿伐曲泊帕治疗时会增加血栓形成的风险。

  慢性肝病患者不得通过服用阿伐曲泊帕恢复正常的血小板计数。应参照[用法用量]使用本品。治疗期间应注意观察患者是否有血栓栓塞的症状和体征,一旦发生应及时治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿凡泊帕/阿伐曲泊帕(DOPTELET)的药物作用机制、服用方法和副作用

  更多药品详情请访问  阿伐曲泊帕  https://www.kangbixing.com/drug/afaqubopa/

一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"
余下全文
一对一客服专业解答
7x24小时贴心专业为您解答
报告 用药 治疗
分享到
热点推荐
往期回顾

(R) 康必行海外医疗 www.kangbixing.com

(C) 武汉康必行医药信息咨询有限公司

互联网药品信息服务资格证书

证书编号:(鄂)-经营性-2022-0027

免责声明:本网站展示的医药信息仅供参考,具体疾病治疗和用药细节请务必咨询医生和药师,康必行不承担任何责任。