治疗原发性血小板增多症药物安归宁/阿那格雷(Agrylin)详细介绍！

　　安归宁/阿那格雷（Anagrelide/Xagrid/Agrylin）是一种咪唑-喹唑啉类化合物，是环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂，高浓度时抑制血小板的生成和聚集。后来发现低剂量的阿那格雷有降低血小板的作用，作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟，使血小板生成减少。该药不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂，无潜在致癌性。

　　原研阿那格雷由Roberts公司开发，1997年3月被FDA批准用于治疗原发性血小板增多症(ET),1998年12月又被FDA批准扩展标签，用于治疗骨髓增生性疾病。阿那格雷治疗血小板增多症的效果非常好，一周内使84%的病人的血小板数量减少50%，并使与血小板增多而引起的相关症状消失。此外，临床研究表明，阿那格雷对各类型的骨髓增生性疾病均有明显的治疗效果，总体有效率可高达93%，而且有利于诱导血小板凝血功能恢复正常化。

　　原发性血小板增多症(ET)是一种造血干细胞克隆性疾病，以血小板持续升高为特征，主要表现为出血和血栓症状，常伴有JAK2V617F基因突变，少数患者进展为白血病。据统计，ET任何年龄均可能发病，发病率约为30/10万。骨髓增生性疾病（MPD）是分化相对成熟的一系或多系骨髓细胞不断地克隆性增殖所致的一组肿瘤性疾病，临床主要表现为一种或多种血细胞质和量的异常、脾肿大、出血倾向以及血栓形成。

　　安归宁/阿那格雷（Anagrelide/Xagrid/Agrylin）说明书介绍

　　【安归宁/阿那格雷(Agrylin)适应症】

　　特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。

　　【安归宁/阿那格雷(Agrylin)用法用量】

　　一、初始剂量1mg/天，分2次给药，1周，然后每周加量不超过0.5mg/天，直到血小板计数在正常水平。常规维持剂量：1-3mg/天。

　　二、最大剂量：10mg/天和2.5mg/剂。

　　三、儿童：初始剂量：0.5mg/天。维持剂量：同成人。最大剂量：10mg/天和2.5mg/剂。

　　【安归宁/阿那格雷(Agrylin)不良反应】

　　一、心血管系统可见心悸(27%)、胸痛(8%)、心动过速(7%)、周围性水肿(7%)、血管扩张(1%ｖ5%)、心力衰竭(1%ｖ5%)、脑血管意外(1%ｖ5%)、心肌梗死、心肌病、心脏肥大、完全性房室传导阻滞、心包炎及心室颤动。在健康志愿者中有发生直立性低血压的倾向。

　　二、中枢神经系统可见头痛(44.5%)、晕眩(15%)、感觉异常(7%)、癫痫发作、梦魇及注意力涣散。

　　三、呼吸系统可见呼吸困难(11%)，有报道出现肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压及咳嗽。

　　四、肌肉骨骼系统可见肌无力(22%)。

　　五、胃肠道可见腹泻(24%)、腹痛(17%)、恶心(15%)、胃肠胀气(11%)、呕吐(7%)、消化不良(6%)、胰腺炎、胃溃疡及十二指肠溃疡。

　　六、血液有报道出现贫血、血小板减少(血小板计数在7ｖ14d内开始下降)、淤斑及淋巴瘤。有引起出血、血栓形成的个案报道。本药对血红蛋白、白细胞计数、网织红细胞计数、凝血酶原时间(PT)及出血时间无显著影响。

　　七、皮肤可见皮疹、荨麻疹(8%)。

　　【安归宁/阿那格雷(Agrylin)注意事项】

　　一、慎用(1)心血管疾病患者。(2)肾功能不全(肌酸酐超过0.2mg/L)者。(3)轻、中度肝功能损害患者。

　　二、药物对妊娠的影响美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级，孕妇用药须权衡利弊。

　　三、药物对哺乳的影响尚不明确。

　　四、用药前后及用药时应当检查或监测应在治疗第1周每隔2日及在达到维持剂量前至少每周1次监测血小板计数。

　　五、禁用其他治疗方案(羟基脲、Ω干扰素)的患者可使用本药。

　　六、一日1.5ｖ3mg的剂量对大多数患者有效。

　　【安归宁/阿那格雷(Agrylin)特殊人群用药】

　　一、对阿那格雷过敏者禁用。

　　二、妊娠或有预期妊娠妇女禁用。

　　三、有严重心血管及肝肾疾病者慎用。

　　【安归宁/阿那格雷(Agrylin)药物动力学】

　　阿那格雷口服2.3ｖ6.9周起效，1h达血药峰值浓度，生物利用度为75%。食物可使本药曲线下面积轻度减少，达峰浓度时间延迟2h。表观分布容积为12L/kg。药物大部分在肝脏代谢，已知4种有活性的代谢产物。本药肾脏排泄率为72%ｖ90%，3%ｖ18%随粪便排泄，总体清除率为9L/h。原形药的血浆半衰期为1.3h，终末消除半衰期为76h。

　　【安归宁/阿那格雷(Agrylin)药理作用】

　　盐酸阿那格雷主要减缓骨髓内巨核细胞分化成熟度，减少血小板产量，减缓原发性血小板增多症者的临床症状；盐酸阿那格雷不影响巨核细胞的分裂增殖，对DNA、RNA无伤害，无致癌性。非治疗剂量用药可作为血小板聚集抑制剂。

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