吉瑞替尼/吉列替尼(XOSPATA)抑制FLT3的突变减缓急性髓系白血病的病情发展

　　吉列替尼（Gilteritinib）是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。吉瑞替尼（Gilteritinib）对外源性表达FLT3的细胞FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y具有抑制FLT3受体信号转导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。

　　急性髓系白血病（AML）是成年人最常见的白血病类型之一，其特征为髓系细胞的异常增生和分化，伴随着严重的并发症和高死亡率。FLT3已经被证实是AML最常见的致癌突变，约占AML患者的20%-30%[2]。FLT3突变常见的类型主要包括受体近膜域的内部串联重复（internal tandemduplication，ITD）和酪氨酸激酶域（tyrosinekinase domain，TKD）的点突变，突变概率分别为25%和5%[3]。FLT3突变阳性的AML患者预后差，易复发，化疗后的中位生存期不到6个月。吉瑞替尼（Gilteritinib）是FLT3抑制剂，能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变，FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。

　　临床试验数据显示，吉列替尼在治疗难治性FLT3突变AML患者方面表现出色。在一项涉及3期临床试验的研究中，研究人员将患者随机分为两组：一组接受吉列替尼治疗（每天120mg），另一组接受传统化疗。结果显示，接受吉列替尼治疗的患者中位总生存期为9.3个月，而化疗组仅为5.6个月。此外，吉列替尼组患者的中位无事件生存期为2.8个月，也显著优于化疗组的0.7个月。在达到完全缓解且有血液学改善的患者中，吉列替尼组为34%，化疗组则为15.3%；吉列替尼组的完全缓解率达到21.1%，化疗组为10.5%。这些数据充分证明了吉列替尼在治疗难治性FLT3突变AML方面的显著疗效。

　　吉列替尼最常见的副作用之一是非感染性腹泻。这可能是由于药物的化学结构和药理作用直接或间接地影响了肠道的正常功能，导致肠道蠕动加快或肠道分泌增加。此外，吉列替尼还可能破坏肠道菌群的平衡，进一步引发腹泻。为了缓解这一症状，患者可以调整饮食，避免摄入油腻、辛辣等刺激性食物，增加清淡、易消化的食物摄入。

　　除了腹泻，吉列替尼还可能引起肺部的不良反应，如肺毒性或肺水肿等，这些症状会干扰患者正常的呼吸功能，导致呼吸困难。如果出现呼吸困难，患者应立即就医并告知医生自己的用药情况，以便医生根据具体情况进行诊断和治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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