维贝格龙(gemtesa/vibegron)作为膀胱过度活动症的口服β3激动剂新选择

　　维贝格龙（Vibegron）是一种口服小分子β3肾上腺素能受体激动剂，于2020年12月23日获得美国食品药品监督管理局批准上市，用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急、尿频的膀胱过度活动症（OAB）成人患者。2024年12月，FDA进一步批准其用于接受良性前列腺增生（BPH）药物治疗且伴有OAB症状的男性患者，成为首个获批用于此类患者的β3激动剂。该药物为膀胱过度活动症患者提供了新的治疗选择。

　　维贝格龙的作用机制独特而精准。膀胱过度活动症是一种以尿急、尿频、急迫性尿失禁为主要症状的临床综合征，其病理生理机制涉及逼尿肌过度活动、膀胱感觉神经过敏等。维贝格龙通过选择性激活膀胱逼尿肌中的β3肾上腺素受体，产生一系列生理效应。一方面，β3受体激活后，通过Gs蛋白-腺苷酸环化酶（AC）-cAMP-PKA信号通路，提升细胞内cAMP水平，抑制平滑肌的收缩性，使逼尿肌松弛，减少膀胱的不自主收缩。另一方面，松弛的逼尿肌让膀胱在充盈期能够储存更多尿液，增加膀胱容量，从而减轻尿急、尿频和急迫性尿失禁的发生频率。此外，部分研究提示，β3受体激活可能抑制膀胱感觉神经的过度活跃，减弱尿急信号的传导强度。

　　在适应症方面，维贝格龙主要用于治疗成人膀胱过度活动症，以及接受良性前列腺增生药物治疗且伴有OAB症状的男性患者。膀胱过度活动症是一种常见的下尿路症状，影响约3300万美国成年人，主要表现为尿急（难以控制的突然尿意）、急迫性尿失禁（紧急需要排尿后立即无意识地漏尿）和尿频（通常4小时内排尿8次或更多）。良性前列腺增生是中老年男性常见的疾病，约50%的BPH患者伴有OAB症状，严重影响生活质量。维贝格龙的推荐剂量为每日一次75mg，口服，可与食物同服或单独服用。整片吞服，或用一杯水送服。片剂可碾碎后与约15mL苹果酱混合后立即服用。治疗应持续至症状改善或出现不可耐受的毒性反应。

　　安全性方面，维贝格龙最常见的不良反应（≥2%）包括头痛（5.4%）、鼻咽炎（4.1%）、尿路感染（3.8%）、腹泻（2.7%）、恶心（2.3%）、上呼吸道感染（2.1%）。严重不良反应包括尿潴留（膀胱出口梗阻患者风险增加）、血管性水肿（首次用药后数小时至多次给药后发生，需立即停药并保持气道通畅）。维贝格龙对β3受体的选择性高，对β1/β2受体的亲和力低，避免了传统β激动剂可能引发的心率加快、血压升高等心血管副作用。与抗胆碱药物（如奥昔布宁）不同，维贝格龙不阻断毒蕈碱受体，因此口干、便秘等副作用的发生率较低。治疗期间需监测尿潴留的体征和症状，特别是膀胱出口梗阻患者和服用毒蕈碱拮抗剂药物治疗OAB的患者，如果发生尿潴留，需停止使用维贝格龙。

　　与抗胆碱药物相比，维贝格龙的优势在于不引起口干、便秘、视力模糊等抗胆碱能副作用，患者耐受性更好。与米拉贝隆（另一种β3激动剂）相比，维贝格龙对β3受体的选择性更高，心血管安全性更优。维贝格龙每日一次给药方案简化了治疗流程，患者依从性达85%，显著高于抗胆碱能药物（62%）。对于BPH合并OAB的男性患者，维贝格龙联合α受体阻滞剂治疗可进一步改善症状。总体而言，维贝格龙是膀胱过度活动症安全有效的治疗选择，特别适合不能耐受抗胆碱药物或合并心血管疾病的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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