奥匹卡朋/阿片哌酮(Opicapone/Ongentys)作为帕金森病左旋多巴治疗的增效剂

　　奥匹卡朋（商品名Ongentys）是一种高选择性、可逆性儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，于2016年获得美国FDA批准上市，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于正在经历"关"期发作的帕金森病成人患者。该药物通过抑制外周COMT酶活性，减少左旋多巴在外周的代谢，增加其进入中枢神经系统的量，从而延长左旋多巴的治疗效果，减少"关"期时间，改善运动症状波动。

　　其作用机制精准而高效，在帕金森病患者中，左旋多巴通过血脑屏障进入中枢神经系统后，在芳香族氨基酸脱羧酶作用下转化为多巴胺，补充脑内多巴胺不足，改善运动症状。然而，约75%的左旋多巴在外周被COMT酶代谢为3-O-甲基多巴（3-OMD），无法进入脑内发挥作用。奥匹卡朋通过抑制外周COMT酶，减少左旋多巴的外周代谢，提高其生物利用度，延长左旋多巴的血浆半衰期，使更多的左旋多巴进入脑内转化为多巴胺，从而延长"开"期时间，减少"关"期发作。与第一代COMT抑制剂相比，奥匹卡朋具有更高的选择性和更长的作用时间，每日一次给药即可提供24小时COMT抑制。

　　该药物适用于正在经历"关"期发作的帕金森病成人患者，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗。推荐剂量为每日一次口服50mg，与左旋多巴/卡比多巴同服，可在睡前或早晨服用。该药物需整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。如果漏服一剂，应在记起时尽快补服，但若已接近下一次服药时间，则跳过该剂量，按原计划继续给药。治疗期间需根据患者的"开"期时间、"关"期时间、运动症状波动等情况调整左旋多巴/卡比多巴的剂量。

　　临床研究数据显示，奥匹卡朋在帕金森病治疗中表现出显著疗效。在BIPARK-I和BIPARK-II两项3期研究中，与安慰剂相比，奥匹卡朋50mg每日一次治疗组患者的"关"期时间平均减少1.0-1.2小时，"开"期时间平均增加1.0-1.2小时，统一帕金森病评定量表（UPDRS）运动评分显著改善。在长期开放标签扩展研究中，奥匹卡朋的疗效持续存在，安全性良好。与第一代COMT抑制剂相比，奥匹卡朋的每日一次给药方案显著提高了治疗依从性，减少了药物负担。

　　安全性方面，奥匹卡朋的常见不良反应包括运动障碍（24%）、便秘（8%）、低血压（6%）、体重减轻（5%）、失眠（5%）等。该药物可能引起运动障碍，可通过减少左旋多巴/卡比多巴剂量来管理。其他严重风险包括肝功能异常、高血压、心律失常等，需定期监测肝功能、血压和心电图。该药物主要通过CYP3A4代谢，与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时需调整剂量。育龄期女性在治疗期间需采取有效避孕措施。

　　奥匹卡朋的上市为帕金森病患者提供了新的治疗选择，其通过延长左旋多巴的作用时间，减少了"关"期发作，改善了患者的运动功能和生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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