维贝格龙(gemtesa/vibegron)凭借卓越受体选择性优化OAB药物治疗体验

　　膀胱过度活动症的核心困扰在于逼尿肌——这块膀胱壁上的平滑肌——在储尿期出现不自主的异常收缩，导致急迫性尿频、尿急乃至急迫性尿失禁，严重影响患者社交与生活质量。传统一线药物如M受体拮抗剂虽能松弛肌肉，但因其作用广泛，常伴随口干、便秘、视力模糊等耐受性问题，导致许多患者依从性不佳而提前停药。临床实践长期面临一个挑战：能否找到一种机制更精准、直接作用于逼尿肌而避免广泛抗胆碱能副作用的药物？维贝格龙的研发正是基于这一思路，通过高度选择性地靶向膀胱逼尿肌上特有的β3-肾上腺素能受体，为OAB治疗提供了差异化选择。

　　从分子机制看，维贝格龙的成功在于其对靶点的精确制导。它是新一代高选择性、强效的β3-肾上腺素能受体激动剂。在膀胱平滑肌细胞上，β3-AR是主要的β-AR亚型，其激活后通过Gs蛋白-cAMP信号通路，促使肌肉松弛、增加膀胱容量并抑制异常的逼尿肌收缩。维贝格龙对β3-AR的选择性远超β1-和β2-AR，这种特性至关重要。β1-AR主要分布于心脏，抑制其激活可避免心血管副作用（如心动过速）；β2-AR分布于平滑肌和骨骼肌，避免其激活则能减少震颤风险。因此，其高度选择性是其良好安全性的关键理论基础。

　　这种理论上的优势在两项关键III期临床试验（EMPOWUR和EMPOWUR扩展研究）中得到了临床验证。在为期12周的双盲研究中，与安慰剂相比，每日一次口服75mg维贝格龙的患者，在主要终点（24小时内急迫性尿失禁次数和排尿次数）和关键次要终点（每次排尿平均尿量）上均显示出统计学显著且具有临床意义的改善。其疗效与已上市的非选择性β3-AR激动剂相当，但耐受性更佳。在安全性方面，其最常见的不良事件发生率与安慰剂组相似，未观察到对血压或心率的显著临床影响，口干和便秘的发生率极低。

　　与M受体拮抗剂相比，维贝格龙的核心优势在于其独特的作用机制和由此带来的差异化副作用谱。对于因无法耐受口干、便秘或认知影响而停用传统药物的患者，其提供了有效的替代方案。尽管其起效速度和症状改善程度在不同患者中存在差异，但在综合疗效与耐受性的平衡上，其对于关注药物长期安全性和生活质量的患者而言，是一个重要的新选项。

　　维贝格龙的临床应用，为OAB的治疗选择增添了新的维度。它不仅仅是在现有药物基础上增加了一个选项，更代表了对OAB病理生理机制的更深入理解和更精准干预。其高选择性的设计理念，在保证疗效的同时，最大限度地减少了对非靶器官的影响，提升了长期治疗的可行性和患者的依从性。它的出现，促使临床医生在制定治疗方案时，更细致地评估患者的合并症、症状特点及对副作用的耐受度，推动了OAB治疗向更个体化、更以患者为中心的方向发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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