其抗菌原理基于对细菌叶酸合成通路的序贯阻断。细菌需要自行合成叶酸以供生长,而哺乳动物细胞可直接利用外源性叶酸,这一差异构成了其选择性毒性的基础。磺胺甲噁唑作为对氨基苯甲酸的结构类似物,竞争性抑制二氢叶酸合成酶,阻止了细菌利用对氨基苯甲酸合成二氢叶酸的第一步。甲氧苄啶则抑制下一步的二氢叶酸还原酶,阻止二氢叶酸还原为具有活性的四氢叶酸。两者合用,对细菌的叶酸代谢造成双重、序贯的阻断,产生协同抗菌作用,且能减少细菌耐药性的产生。
该注射剂适用于治疗多种敏感菌引起的严重感染,当口服给药不可行或不适宜时使用。其经典且重要的适应症包括由耶氏肺孢子菌引起的肺炎,这是免疫功能低下患者,如艾滋病或器官移植受者中的一种机会性感染。此外,它也用于某些复杂性尿路感染、中耳炎、慢性支气管炎急性发作、旅行者腹泻以及由嗜麦芽窄食单胞菌等特定病原体引起的感染。它通过静脉输注给药,剂量需根据感染严重程度和肾功能进行调整。常见不良反应包括恶心、呕吐、皮疹及肝功能指标异常。需要高度警惕的是,磺胺类药物可能引起严重的皮肤不良反应,如史蒂文斯-约翰逊综合征或中毒性表皮坏死松解症。此外,它可能引起骨髓抑制、高钾血症以及肾功能损伤患者的高钾血症风险增加。
在抗感染治疗领域,虽然不断有新型抗菌药物问世,但
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