盐酸依特卡肽/旁必福(Parsabiv/Etelcalcetide)可以抑制甲状旁腺激素的分泌

　　继发性甲状旁腺功能亢进（HPT）是慢性肾脏病患者中一种常见的、较为严重的疾病。患者肾功能下降时，为维持体内钙和磷处于正常水平，甲状腺会发生应激性亢进，促进甲状旁腺(PTH)腺素分泌增加。然而，最终患者的这种应激性补救措施并不足以长期维持机体的稳态。当慢性肾脏病患者进行透析时，其体内异常的甲状旁腺激素及钙磷水平，反过来将导致更严重的临床后果，如骨质疏松和骨骼变薄等。而盐酸依特卡肽可以定向绑定和激活甲状旁腺钙敏感受体，进而达到抑制甲状旁腺激素分泌的效果。

　　依特卡肽是一种拟钙剂[calcimimetic agent]别构作用地调节钙敏感受体(CaSR)。依特卡肽结合至CaSR和通过细胞外钙增强受体的活化。CaSR的活化对甲状旁腺主细胞减低PTH分泌。单次静脉推注给予依特卡肽后，在给药后30分钟内PTH水平减低。在单次-剂量研究中，在PTH减低的程度和时间随增加剂量而增加。在血液透析患者中，PTH水平中减低与血浆依特卡肽浓度相关。在PTH中减低导致在钙中和透析后磷酸盐升高的减弱。当依特卡肽通过静脉推注每周三次给予在6-个月给药阶段期间，减低的PTH水平的影响维持自始至终。

　　依特卡肽的药代动力学是线性和单次(5至60 mg)和多次静脉剂量(2.5至20 mg)在有继发性甲状旁腺功能亢进需要血液透析慢性肾病患者后跨越时间无变化。依特卡肽静脉给药后表现出三指数衰减。根据群体药代动力学分析，在慢性肾病患者一周三次静脉给药后在每3-至6-小时血液透析阶段结束时，在给药后7-8周依特卡肽血浆水平达到稳态有一个预测的积蓄比值3-至4-倍，和有效半衰期为3至4天。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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