美替拉酮/甲吡酮(Metyrapone)的作用机制是什么?不良反应有哪些?

　　皮质醇增多症(Hypercortisolism)，又称库欣综合征(Cushing’s syndrome，CS)，是指凡由于体内皮质醇过多而产生以满月脸、向心性肥胖、紫纹、高血压、糖代谢异常、低钾血症和骨质疏松为典型表现的临床症候群。垂体性来源的CS，是CS中最常见的病因，约占患者总数的70%。美替拉酮一般用于治疗库欣综合症。可用于鉴别由垂体而引起的肾上腺皮质功能不全。

　　美替拉酮（甲吡酮，METYRAPONE）是一种11β-羟化酶抑制剂，通过阻断肾上腺皮质醇合成途径中的关键酶，降低皮质醇水平。在肾上腺瘤（尤其是功能性皮质醇分泌腺瘤）的术前新辅助治疗中，其应用具有明确的临床价值。美替拉酮可阻断肾上腺皮质色素合成酶（P450c11）活性，抑制肾上腺皮质色素的合成，进而抑制糖皮质激素（如皮质醇）的合成。它使得体内的胆固醇转化为前列腺素抑制剂，从而促进促肾上腺皮质激素（ACTH）的分泌。ACTH是垂体前叶分泌的激素之一，可以对肾上腺皮质产生兴奋作用，进而产生皮质醇等激素。通过这样的机制，美替拉酮可以有效抑制皮质醇的合成，从而治疗相关疾病。

　　美替拉酮/甲吡酮(Metyrapone)不良反应有恶心、呕吐、眩晕，也可引起高血压和低钾性碱中毒。在服用较剂量时容易诱发肾上腺皮质功能不全。本品可引起恶心、呕吐、上腹部痛、头痛、眩晕等。垂体功能不全者慎用。某些药物可干扰尿中类固醇测定，如某些止痛药、抗生素、降压药、利尿药、安眠药、类固醇类激素等。总之，对一些不典型AI病例，需要对肾上腺皮质激素及其代谢产物和前体物质进行动态监测评估，并确定引起皮质类固醇代谢异常的病因。不同病例下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴所受影响的环节、程度不尽相同，临床诊治也存在差异，因此要特别强调重视诊疗个体化。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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