米替福新(Impavido/Miltefosine)为感染利什曼原虫的患者提供了针对性治疗选择

　　米替福新(Miltefosine、Impavido)是一种抗利什曼原虫药物。该药适用于12岁及以上且体重≥30公斤的成人和青少年。其治疗范围广泛，可有效应对多种利什曼原虫引发的病症，包括由杜氏利什曼原虫导致的内脏利什曼病；由巴西利什曼原虫、圭亚那利什曼原虫、巴拿马利什曼原虫引起的皮肤利什曼病；以及由巴西利什曼原虫造成的黏膜利什曼病，为患者提供了针对性治疗选择。

　　接受米替福新治疗28天的内脏利什曼病和皮肤利什曼病患者中，米替福新的药代动力学参数列于表5。由于米替福新半衰期较长（＞6天），在治疗结束时（即第28天）血浆谷浓度似乎尚未达到稳态。米替福新的绝对生物利用度尚未确定。在内脏利什曼病患者中，多数患者口服米替福新胶囊后，米替福新血药浓度峰值出现在下次给药前，提示米替福新的吸收可能在整个给药间期持续进行。米替福新在人体的组织分布尚未研究。采用超速离心法评估显示，在0.1～10µg/mL药物浓度范围内，米替福新的血浆蛋白结合率为98%。在大鼠中，单次及多次口服[¹⁴C]标记的米替福新后，放射性广泛分布，肾脏、肝脏和脾脏摄取最高。胎盘转运及乳汁排泄尚未进行研究。

　　在体外试验中，15种不同的人细胞色素P450酶均未观察到对米替福新的氧化代谢作用。在人肝细胞中可观察到缓慢代谢分解：磷脂酶D样裂解作用使米替福新分子释放出胆碱；含脂肪醇片段被氧化为棕榈酸后，可进入脂肪酸代谢途径。该氧化过程在Sjögren‑Larsson综合征患者中受阻（因脂肪酸醛脱氢酶基因缺陷）。因此米替福新禁用于Sjögren‑Larsson综合征患者。在浓度高达约40µg/mL时，米替福新对所检测的CYP450酶几乎无时间依赖性或代谢依赖性抑制作用。大鼠口服米替福新后，未明显诱导肝脏CYP3A含量（以红霉素N‑脱甲基活性评估）。在内脏利什曼病患者中，＜0.2%的给药剂量经尿液排泄。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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