瑞扎芬净/雷扎芬净(Rezzayo/rezafungin)用于念珠菌血症和侵袭性念珠菌病的一线治疗

　　棘白菌素类抗真菌药物是一类非竞争性抑制FKS1编码的β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶的大型半合成脂肽类分子，被美国FDA批准用于治疗严重系统性真菌感染，目前被推荐用于念珠菌血症和侵袭性念珠菌病的一线治疗。目前临床上常用的棘白菌素类药物主要包括卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净。

　　瑞扎芬净是由另一种棘白菌素类药物阿尼芬净衍生而来，相比于阿尼芬净，瑞扎芬净分子结构C5鸟氨酸残基上的半胱氨酸被胆碱氨基醚替代。瑞扎芬净体内半衰期（129～133 h），明显高于阿尼芬净（24～26 h），也高于其他棘白菌素类药物如卡泊芬净（9～11 h）和米卡芬净（11～17 h）。与其他棘白菌素类药物相比，瑞扎芬净显现出更广的组织分布，并且其延长的作用时间可增加药物在感染组织中的渗透。在治疗剂量下，Rezafungin的药物峰浓度（Cmax）高于阿尼芬净、卡泊芬净及米卡芬净2.6-4倍。因此该药对于治疗FKS突变念珠菌更有优势。瑞扎芬净的临床前研究和Ⅰ期临床研究结果显示，该药具有以下特点：①稳定性好，蛋白结合率高；②高组织渗透性，组织（肝、肾、肺）浓度高于血浆浓度4倍；③低血浆清除率；④主要经胆道排泄，极少经肾脏排泄；⑤与CYP450酶的相互作用减少，与其他药物相互作用小。

　　瑞扎芬净的临床有效性在一项III期研究中得到验证。参与者被随机分配接受Rezzayo或卡泊芬净（Caspofungin）治疗。Rezzayo组以400 mg初始剂量开始，每周200 mg维持，而卡泊芬净组则接受70 mg初始剂量，每天50 mg维持。研究结果疗效评估：主要基于治疗开始后第14天的总体反应，包括临床、微生物和放射学反应。疗效对比：结果显示，Rezzayo的疗效不劣于卡泊芬净，主要终点是总体反应，同时在次要终点（第30天总死亡率和第5天总体反应）方面也表现出相似的效果。Rezzayo（Rezafungin雷扎芬净）为治疗侵袭性念珠菌感染提供了一种新选择。其每周一次的给药频率、良好的疗效和相对较低的药物相互作用风险使其在临床应用中具有显著优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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