奥匹卡朋/阿片哌酮(Opicapone)为PD患者运动波动管理提供了更贴合临床需求的选择

　　帕金森病是一种常见的神经退行性疾病，多见于60岁以上老年人，其发病率仅次于阿尔茨海默症，给患者的生活质量带来严重影响，也给家庭带来不小的经济和照料负担。左旋多巴是目前最有效的多巴胺替代药物，常与卡比多巴等多巴脱羧酶抑制剂联用，减少左旋多巴在外周的代谢损耗，提高治疗效果。但左旋多巴存在一个明显的局限——口服后半衰期仅60-90分钟，长期使用后，患者会逐渐出现运动波动，也就是我们常说的“剂末现象”和“开-关”现象。

　　为了改善这种运动波动，临床上会在左旋多巴的基础上，联合使用多巴胺激动剂、MAO-B抑制剂或COMT抑制剂。其中，COMT抑制剂（儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂）的作用是抑制左旋多巴在外周的进一步代谢，让更多的左旋多巴能够穿过血脑屏障，到达大脑发挥作用，从而延长药效、减少波动。此前临床上常用的COMT抑制剂有第一代的托卡朋和第二代的恩他卡朋，但托卡朋存在明显的肝毒性风险，可能增加急性肝衰竭的发生概率，目前已基本淘汰；恩他卡朋虽然安全性有所提升，但疗效中等，且需要每天多次服药，给患者的用药依从性带来不小挑战。

　　奥吡卡朋作为第三代COMT抑制剂，由Bial制药研发，后授权给日本小野制药开发，2016年在欧盟获批上市，2020年4月获得美国FDA批准，是首个被FDA批准的每日仅需口服一次的COMT抑制剂。它是一种外周选择性、可逆性的COMT抑制剂，具有对COMT酶亲和力高、解离缓慢、作用时间长的特点，其作用机制与前两代COMT抑制剂一致，但在安全性、有效性和用药便利性上均有明显提升。具体来说，奥吡卡朋通过选择性抑制外周的COMT酶活性，减缓左旋多巴在外周的代谢速度，降低其代谢产物的生成，从而提高左旋多巴的生物利用度，让更多的左旋多巴能够到达大脑，增强左旋多巴的治疗效果，最终达到减少“关期”时间、延长“开期”时间、改善运动波动的目的。

　　慢病长期治疗中，用药便捷性、安全性、耐受性直接影响患者依从性与长期治疗结局。奥吡卡朋以极简的用药方案与可靠安全的特性，为PD患者运动波动管理提供了更贴合临床需求的选择。凭借明确的疗效与安全性证据，奥吡卡朋已获得国内外权威指南一致推荐：2020年《中国帕金森病治疗指南（第四版）》推荐其用于中晚期剂末现象治疗；2021年《中国中晚期帕金森病运动症状治疗的循证医学指南》将其列为运动波动治疗的重要选择。国际上，2025年国际帕金森病与运动障碍学会（MDS）更新的《运动波动治疗综述》将奥吡卡朋用于运动波动治疗评定为“有效”。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奥匹卡朋(Opicapone/Ongentys)为帕金森病患者提供了重要的辅助治疗选择

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