奈拉替尼/来那替尼/贺俪安(NERATINIB)特殊人群用药药物相互作用

　　【来那替尼特殊人群用药】

　　一、孕妇及哺乳期妇女用药

　　关于neratinib或它的代谢物在人乳汁中的存在或它的对哺乳喂养婴儿或对乳汁产生影响没有可得到的数据。因为在哺乳喂养婴儿来自来那替尼（neratinib）对严重不良反应的潜能，建议哺乳妇女当用来那替尼（neratinib）和末次剂量后共至少1个月不要哺乳喂养

　　二、老年用药

　　在ExteNET试验中，在来那替尼（neratinib）臂中均数年龄为52岁；1236患者为< 65岁，172例患者为≥ 65岁，其中25例患者为75岁或以上。

　　在 ≥ 65岁组比在< 65岁年龄组由于不良反应治疗终止的有较高频数；在来那替尼（neratinib）臂，百分率为44.8%与25.2%比较，和在安慰剂臂分别6.4%和5.3%。

　　严重不良反应的发生率在来那替尼（neratinib）臂相比安慰剂臂为 7.0%相比5.7%(< 65岁)和9.9%相比8.1% (≥ 65岁)。在 ≥ 65岁组被最频报道组的严重不良反应为呕吐(2.3%)，腹泻(1.7%)，肾衰(1.7%)，和脱水(1.2%)。

　　三、儿童用药

　　尚未在儿童患者确定来那替尼（neratinib）的安全性和疗效。

　　【来那替尼药物相互作用】

　　胃酸减低药：避免与质子泵抑制剂 (PPI)和H2-受体拮抗剂同时使用。抗酸药给药后分隔来那替尼（neratinib） 3小时。

　　强或中度CYP3A4抑制剂：避免同时使用。

　　强或中度CYP3A4诱导剂：避免同时使用。

　　P-糖蛋白(P-gp)底物：狭窄治疗药是P-gp底物当与来那替尼（neratinib）同时地使用监视不良反应。

　　P-糖蛋白(P-gp)底物

　　来那替尼（neratinib）与地高辛[digoxin]，一种P-gp底物的同时使用，增加地高辛浓度。地高辛的增加浓度可能导致不良反应的增加风险包括心脏毒性。由于药物相互作用参考地高辛处方资料对剂量调整建议。来那替尼（neratinib）可能抑制其他P-gp底物的转运(如，达比加群[dabigatran]，非索非那定[fexofenadine])。

　　【来那替尼药理作用】

　　Neratinib是一种激酶抑制剂不可逆地结合至表皮生长因子受体(EGFR)，人表皮生长因子受体2(HER2),和HER4。在体外，neratinib减低EGFR和HER2自身磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，和显示抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2表达癌细胞系。Neratinib人代谢物M3，M6，M7和M11在体外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在体内，在有表达HER2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型口服给予neratinib抑制肿瘤生长。

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