来那替尼/奈拉替尼(Niratinib)效果显著在乳腺癌治疗中很有前途！

　　2017年7月， FDA批准了来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。来那替尼的推荐剂量是240 mg(6片)，每天口服一次，与食物同时服用，持续1年。来那替尼是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。

　　了解来那替尼这个药之前，我们先来看看一则来那替尼治疗患者的真实案例。

　　患者53岁女性，2013年确诊为右侧乳腺癌，ER-,PR-，HER2+，全乳切除后，辅以TCH（多西他赛+卡铂+曲妥珠单抗）治疗方案和放疗，2015年出现第一次疾病进展，出现脑转移，肝转移和骨转移，于是使用一系列的药物：赫赛汀，拉帕替尼，希罗达，白蛋白紫杉醇，依维莫司，而且做了全脑放疗。2016年出现第二次疾病进展，进行脑局部的射波刀治疗，以及T-DM1治疗，获得了疾病缓解， 2017年检查发现骨、肝脏以及胸膜转移灶都有好转。继续使用T-DM1直至今年3月，患者脑部CT显示脑血管残留多发病灶较之前有血管源性水肿大，同时出现神经系统症状，停止了18个疗程的T-DM1治疗，针对脑部做了立体定向放疗。但在3月底患者出现疾病恶化入住ICU病房，抱着尝试心态开始使用刚上市的来那替尼，一个疗程后患者病情明显好转并已能下地行走，目前已出院回家继续口服来那替尼治疗！

　　还有一个科学家们的SUMMIT试验：篮氏II期研究，评估了来那替尼在141例各种类型的肿瘤，包括21种肿瘤类型，最常见为膀胱癌，乳腺癌，结直肠癌，以及非小细胞肺癌（NSCLC）。包括124例Her2突变患者和17例HER3突变患者，HER2最常见的突变体包括胞外结构域的s310f,以及激酶结构域的exon20的插入突变和v777l错义突变。结果显示，来那替尼在乳腺癌治疗最有前途，其ORR为32%。在胆道癌和宫颈癌中，ORR分别为22%和20%。然而在膀胱癌和大肠癌组临床疗效有限，在HER3突变的患者无响应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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