地西他滨和西屈嘧啶(Inqovi)可以延长骨髓增生异常综合征患者生存期

　　美国FDA已批准新型抗癌药组合剂量地西他滨和西屈嘧啶（cedazuridine/decitabine[地西他滨和西屈嘧啶]，口服C-DEC，ASTX727），用于治疗骨髓增生异常综合症（MDS）和慢性骨髓单核细胞白血病（CMML）成人患者的治疗。

　　地西他滨和西屈嘧啶（cedazuridine 100mg/地西他滨35mg，口服片剂）是由固定剂量的cedazuridine（一种胞苷脱氨酶抑制剂）和地西他滨（一种已获批的抗癌DNA去甲基化剂）组成的一种新的口服组合疗法。其中，cedazuridine组分能够抑制肠道和肝脏中的胞苷脱氨酶，避免降解地西他滨，从而使Inqovi能够实现口服给药地西他滨，达到与地西他滨静脉输注同等的暴露当量。

　　地西他滨是一种核苷代谢抑制剂，据信在磷酸化并直接掺入DNA和抑制DNA甲基转移酶后发挥其作用，从而引起DNA的甲基化不足以及细胞分化和/或凋亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化，这是在不会严重抑制DNA合成的浓度下实现的。地西他滨诱导的次甲基化可能会使癌细胞的正常功能恢复，而这些基因对于控制细胞分化和增殖至关重要。

　　3期ASCERTAIN试验（NCT03306264）的最新数据显示，在中高风险骨髓增生异常综合征（MDS）患者（包括慢性粒单核细胞白血病[CMML]患者）中，口服地西他滨（decitabine）联合cedazuridine（Inqovi）的固定时长组合治疗的中位总生存期达到了31.7个月。

　　基于ASCERTAIN试验的结果，目前正在评估口服、固定时长的地西他滨和西屈嘧啶与其他药物联合治疗各种血液系统恶性肿瘤的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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