莫博替尼/莫博赛替尼(MOBOCERTINIB)能够显著提高患者的无进展生存期和中位总生存期?

2024-07-30 作者: 康必行-小杨

  莫博替尼(Exkivity,商品名安卫力)作为一款创新性的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以其独特的机制在EGFR(表皮生长因子受体)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中展现出了卓越的效果。本文将探讨莫博替尼如何通过精准抑制EGFR信号通路,有效阻止癌细胞的生长与扩散。

  EGFR是HER(人表皮生长因子受体)家族的一员,广泛分布于人体各组织细胞膜上,通过与生长因子结合进行信号转导,调节细胞的生长、分裂和修复。在正常情况下,EGFR的信号传导受到严格调控,确保细胞的正常增殖与凋亡平衡。然而,在肿瘤细胞中,EGFR常处于过度激活状态,导致细胞周期失控,促进肿瘤细胞的增殖、血管生成、侵袭和转移。

  EGFR的过度激活与多种肿瘤的发生与发展密切相关,其中非小细胞肺癌尤为显著。EGFR突变是非小细胞肺癌最常见的驱动基因之一,尤其在肺腺癌中占比高达60%。EGFR突变主要分为外显子19缺失、外显子21 L858R点突变和外显子20插入突变三大类,其中外显子20插入突变虽占比较小,但在特定患者群体中却具有高度的治疗挑战性。

  莫博替尼(Exkivity,安卫力)是首个选择性靶向EGFR外显子20插入突变的口服药物。它通过选择性地抑制EGFR突变体的激活,阻断了EGFR信号通路的传导,从而有效抑制了肿瘤细胞的增殖和生存能力。这一独特机制使得莫博替尼在治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中展现出了显著的临床效果。

  临床试验结果显示,莫博替尼能够显著提高患者的无进展生存期(PFS)和中位总生存期(OS),并减少肿瘤的进展风险。与传统化疗相比,莫博替尼的优势在于其更高的选择性和亲和力,能够更精准地作用于目标突变,减少了对正常细胞的损伤,从而提高了治疗的安全性和患者的生活质量。

  2021年9月15日,美国FDA加速批准莫博替尼上市,用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的EGFR外显子20插入突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。随后,中国药监局也通过优先审评审批程序附条件批准了莫博替尼的上市申请,使其成为中国首个且唯一获批针对EGFR ex20ins突变NSCLC的口服TKI。

  莫博替尼的获批不仅为患者提供了新的治疗选择,也标志着EGFR突变NSCLC治疗领域的重要进展。其独特的作用机制和显著的临床效果,为EGFR外显子20插入突变这一难治性疾病带来了新的希望。

  莫博替尼/安卫力(Exkivity)作为EGFR信号通路的精准狙击手,通过抑制EGFR突变体的激活,有效阻止了癌细胞的生长与扩散。其临床应用的成功,不仅体现了靶向治疗的精准与高效,也为未来癌症治疗的发展提供了新的思路与方向。随着医学研究的不断深入和技术的不断进步,我们有理由相信,在不久的将来,更多像莫博替尼这样的创新药物将不断涌现,为癌症患者带来更加光明的前景。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:莫博替尼/莫博赛替尼(MOBOCERTINIB)改善了铂类经治患者的生存率?

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