恩西地平,也被称为AG-221,是一种针对特定类型白血病的靶向性药物。它的出现,是基于对AML发病机制深刻理解的基础上。IDH2(异柠檬酸脱氢酶2)是一种在细胞内参与能量代谢的关键酶,正常情况下,它能够将异柠檬酸转化为α-酮戊二酸,进而生成NADPH,这是一种对细胞至关重要的还原剂,能够保护细胞免受氧化应激的损伤。然而,在部分AML患者中,IDH2基因发生了突变,导致其功能逆转,将α-酮戊二酸转化为异柠檬酸,并产生一种异常的代谢产物——2-羟戊二酸(2-HG)。这种代谢产物是一种强效的肿瘤促进因子,能够抑制细胞分化,促进细胞增殖,诱导基因表达的异常,从而加速白血病的发展。
恩西地平正是针对这一突变而设计的。它作为一种IDH2抑制剂,能够高度选择性地结合到IDH2的活性位点,阻断其催化活性,从而有效地抑制2-HG的合成。这一作用机制不仅恢复了正常的细胞代谢过程,还抑制了白血病细胞的生长,诱导其凋亡,并逆转了癌症相关的表观遗传改变。因此,恩西地平为IDH2突变的AML患者提供了一种全新的、精准的治疗手段。
在临床实践中,
当然,恩西地平并非没有副作用。在治疗过程中,患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、胆红素升高等消化道反应,以及贫血、血小板减少等血液系统反应。然而,这些不良反应大多可以通过调整剂量、监测指标、对症处理等措施得到缓解。同时,恩西地平的抑制作用是可逆的,当药物停止给药后,IDH2的活性可以恢复,这有助于减少药物的毒副作用。
综上所述,
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