强大的抑制作用与机制
康奈非尼能够特异性地抑制BRAF V600E突变及其野生型BRAF和CRAF的激酶活性。在无细胞试验中,康奈非尼对BRAF V600E、野生型BRAF和CRAF的IC50值分别为0.35、0.47和0.3nM,显示出强大的抑制效果。通过抑制BRAF激酶的活性,康奈非尼能够阻断MAPK信号通路的组成性激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。这一机制为治疗BRAF V600E突变型MCRC提供了坚实的理论基础。
临床试验的显著成果
多项国际性的临床试验证明了
另一项值得关注的研究是ANCHOR CRC试验,该试验进一步评估了康奈非尼联合比美替尼和西妥昔单抗的三联疗法在未经治疗的BRAF V600E突变型mCRC患者中的疗效。结果显示,三联疗法的确认客观缓解率(cORR)高达47.8%,疾病控制率达88%,中位PFS为5.8个月,中位OS为17.2个月,进一步证明了该治疗方案的显著疗效。
安全性与耐受性
尽管
康奈非尼/恩考芬尼作为一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,在治疗BRAF V600E突变型MCRC患者中展现出了显著的疗效。其强大的抑制作用、基于临床试验的显著成果以及相对良好的安全性与耐受性,使其成为该领域的重要治疗药物。随着对康奈非尼研究的不断深入,我们有理由相信,在不久的将来,它将为更多BRAF V600E突变型MCRC患者带来希望和生机。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:
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