阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)能够直接抑制KRAS G12C突变蛋白的活性从而抑制肿瘤细胞的增殖和

　　阿达格拉西布（Adagrasib，商品名KRAZATI），作为一款KRAS G12C抑制剂，近年来在癌症治疗领域引起了广泛关注。特别是在治疗携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤，特别是非小细胞肺癌（NSCLC）及其脑转移方面，阿达格拉西布展现出了令人瞩目的疗效。

　　KRAS基因是最早被发现的肺癌驱动基因之一，其突变在肺癌中极为常见，特别是在NSCLC中，KRAS G12C亚型的突变频率高达14%。然而，这一突变类型的患者往往预后较差，特别是在诊断时已有中枢神经系统（CNS）转移的患者，其生存状况更是严峻。传统的治疗方法如化疗和免疫治疗，虽然能在一定程度上延缓病情，但效果有限，患者迫切需要新的治疗选择。

　　阿达格拉西布的出现，为这部分患者带来了新的希望。作为一款高选择性的KRAS G12C抑制剂，阿达格拉西布能够直接抑制KRAS G12C突变蛋白的活性，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。在多项临床试验中，阿达格拉西布均展现出了出色的抗肿瘤活性，特别是在KRYSTAL-1试验中，其疗效更是令人振奋。

　　在KRYSTAL-1试验中，阿达格拉西布用于治疗KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者，包括那些伴有脑转移的患者。试验结果显示，阿达格拉西布治疗的整体缓解率达到了42.9%，疾病控制率更是高达79.5%。对于脑转移患者，其颅内缓解率为31.6%，颅内控制率更是达到了惊人的84.2%。这意味着超过八成的脑转移患者在接受阿达格拉西布治疗后，其颅内病灶得到了不同程度的缩小或控制稳定。

　　此外，阿达格拉西布在延长患者生存期方面也表现出了显著的优势。在KRYSTAL-1试验中，患者的中位无进展生存期达到了6.5个月，中位总生存期更是达到了12.6个月。对于脑转移患者，其颅内无进展生存期也达到了4.2个月，中位颅内缓解持续时间更是超过了1年。这些数据充分证明了阿达格拉西布在治疗KRAS G12C突变NSCLC及其脑转移方面的卓越疗效。

　　值得一提的是，阿达格拉西布不仅在NSCLC的治疗中表现出色，其在其他实体瘤如结直肠癌（CRC）中的疗效也同样值得期待。2024年2月，阿达格拉西布联合西妥昔单抗治疗既往接受过治疗的KRAS G12C突变型CRC患者的新适应症上市申请已获FDA受理，进一步拓宽了阿达格拉西布的应用范围。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的不良反应和注意事项

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