成人T细胞白血病(ATL)是一种由人类嗜T淋巴细胞病毒1型(HTLV-1)引起的罕见且侵袭性强的T细胞血液系统恶性肿瘤。ATL患者通常预后较差,近90%的患者在完成强化一线治疗后会出现复发,且复发后缺乏有效的治疗手段。一款新型抗癌药物——
伐美妥司他的基本介绍
伐美妥司他(EZHARMIA/VALEMETOSTAT)是由日本第一三共株式会社研发的一种首创的EZH1和EZH2双重抑制剂。这两种酶是多梳蛋白复合物的一部分,通过组蛋白甲基化发挥作用,帮助调节参与维持造血干细胞的基因表达。在血液恶性肿瘤中,EZH1和EZH2酶常常发生突变或过度表达,促进肿瘤抑制基因的沉默并驱动致癌生长。因此,抑制这两种酶的活性成为治疗白血病和淋巴瘤的新策略。
临床试验结果
此外,伐美妥司他在这些患者中的耐受性良好。25例患者中的24例(96%)发生了药物相关的治疗中出现的不良事件,最常见的不良反应包括血小板计数降低(80%)、贫血(44%)、脱发(40%)、味觉障碍(36%)、淋巴细胞计数降低(20%)、中性粒细胞计数降低(20%)和白细胞计数降低(20%)。这些不良反应多为轻至中度,且多数可通过剂量调整或对症治疗得到控制。
伐美妥司他的作用机制
伐美妥司他作为EZH1和EZH2的双重抑制剂,通过抑制这两种酶的活性,阻断了肿瘤细胞中癌基因的异常表达,从而抑制了肿瘤细胞的生长和增殖。这一机制使得
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