厄达替尼(BALVERSA/ERDAFITINIB)主要适用于哪些患者群体以及作用机制介绍

　　厄达替尼作为一种口服抗癌药物，在治疗膀胱癌、尿路上皮癌和肺癌等恶性肿瘤方面发挥着重要作用。它属于酪氨酸激酶抑制剂，能够通过抑制肿瘤细胞表面的酪氨酸激酶，阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。

　　厄达替尼是首款被 FDA 批准的口服 FGFR 抑制剂，作为 FGFR1 - 4 酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制独特。它可以结合并抑制 FGFR1 - 4 的酶活性，还能与 RET、CSF1 - R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT 和 VEGFR2 结合。于 2019 年 4 月被 FDA 加速批准用于治疗携带有 FGFR3 或 FGFR2 突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者，包括新辅助或辅助铂化疗 12 个月内的患者。

　　厄达替尼的适应症

　　厄达替尼主要适用于以下患者群体：

　　局部晚期或转移性尿路上皮癌：特别适用于那些对一线铂类化疗产生抵抗的患者。厄达替尼用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。

　　其他癌症类型：虽然主要用于治疗尿路上皮癌，但厄达替尼在治疗肺癌、结直肠癌、胃癌、膀胱癌等恶性肿瘤方面也显示出一定的潜力。特别是携带FGFR基因突变的非小细胞肺癌患者，厄达替尼可以有效地针对突变基因发挥作用。

　　总之，厄达替尼作为一种新型靶向药物，在膀胱癌、尿路上皮癌和肺癌等多种恶性肿瘤的治疗中取得了显著的疗效。通过抑制 FGFR 信号通路，它能够抑制癌细胞的增殖和扩散，延长患者的生存期，改善患者的生活质量。

　　厄达替尼的作用机制：

　　主要是通过结合并抑制FGFR3或FGFR2的激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。此外，厄达替尼还能与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2等受体结合，进一步降低癌细胞的表达，提高抗肿瘤活性。这种多靶点的抑制作用使得厄达替尼在mUC治疗中展现出独特的优势。

　　厄达替尼主要通过抑制肿瘤细胞表面的酪氨酸激酶来发挥作用。酪氨酸激酶在肿瘤细胞的生长和分裂过程中起着关键作用，厄达替尼能够精准地阻断这一信号传导通路，从而阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。此外，该药物还能抑制肿瘤细胞的血管生成。肿瘤的生长和扩散依赖于新生血管的形成，以获取足够的营养和氧气。

　　厄达替尼通过抑制肿瘤细胞的血管生成，切断了肿瘤的营养供应，使其无法继续生长和扩散。研究表明，膀胱癌中有约 20 - 25% 的患者存在 FGFR3/2 突变，这种突变是膀胱癌病因中的一大原因。厄达替尼针对 FGFR3/2 突变引起的信号传导通路进行抑制，对特定类型的膀胱癌患者具有显著的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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