乳腺癌在全球范围内被视为影响女性健康的主要恶性肿瘤，其患病人数每年都在不断增加，目前已成为影响女性健康的头号威胁。该病症是由于乳腺上皮细胞在众多致癌因素影响下，开始异常增生的结果，通常见于40至60岁年龄段的女性群体。乳腺癌的早期症状可能包括乳房出现肿块、乳头或乳晕的变化、乳头出现分泌物、腋下淋巴结肿胀等，而到了晚期，由于癌细胞可能会转移到身体其他部位，导致多个器官受损，这对患者的生存构成了严重威胁。
在晚期乳腺癌中，特别是HR+/HER2-的亚型，PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展以及产生治疗耐药性的常见原因。大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。针对这一通路的药物研究一直备受关注，阿培利司便是其中的一种，它特别适用于那些雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、存在PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这一精准的适用人群定位，使得阿培利司能够在治疗过程中发挥出最大的疗效，帮助患者更好地控制病情，提高生活质量。
疗效说明：
阿培利司作为乳腺癌的首选二线用药，其疗效已经得到了临床研究的充分证实。研究发现，使用阿培利司联合氟维司群治疗的患者，其无进展生存期相比安慰剂联合氟维司群组的患者要长得多。这意味着阿培利司不仅能够有效抑制肿瘤细胞的增殖，还能够显著降低疾病进展的风险，为患者争取更多的治疗时间和机会。
在人类的许多癌症当中，比如乳腺癌、卵巢癌、头颈部鳞状细胞癌、结肠癌、膀胱癌等，其发生发展都与一个名为PIK3CA的基因突变有关。这个突变所在的PI3K-AKT-mTOR信号通路，与细胞的存活和增殖关系密切。因此，能够抑制PIK3CA突变的靶向药物，具有抗癌潜力。根据以上原理，前沿的口服小分子PI3K抑制剂阿培利司（Piqray）应运而生，而且已经获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的乳腺癌患者，这些患者此前接受内分泌治疗后疾病进展。支持该批准的依据，是3期SOLAR-1临床研究。数据显示，阿培利司联合氟维司群可显著改善患者的肿瘤控制时长（相较于安慰剂组提升了平均5.3个月）。
阿培利司Piqray简要说明书：
药品英文商品名：Piqray
药品英文名：Alpelisib
药品中文名：阿培利司
研发代号：BYL-719
规格剂量：150mg*56片/瓶；200mg*28片/瓶
药品别名：阿博利布、阿尔卑利昔、阿哌利西、阿吡利塞、阿培利斯，Alpelisib，PIQRAY，QCR-1，NVP-BYL-719、Pivikto
靶点：PIK3CA
生产厂家：Novartis/诺华制药
阿培利司适应症：适用于与氟维司群联合治疗绝经后妇女和男性，激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌，在基于内分泌的治疗方案进展后或之后通过FDA批准的检测进行检测。
作用机制：alpelisib（阿培利司）是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，是针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变，阿培利司在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。
阿培利司用法用量：
1、说明书推荐剂量为每日口服一次300mg，餐后给药，每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药。
2、与氟维司群联合用药，推荐剂量的氟维司群在第1天，第15天和第29天施用500mg，之后每月一次。
阿培利司不良反应（副作用）：最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥20%）有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。
阿培利司目前除了诺华公司生产的Alpelisib（阿培利司），在老挝也上市了海外版的阿培利司，确保药品的质量和安全性，同时价格低廉，被大部分的患者所接受，在全球范围内受到广泛欢迎。请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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