贝美替尼/比美替尼(BINIMETINIB)可作为免疫治疗进展后的NRAS突变黑色素瘤的治疗选择

　　NRAS基因突变在黑色素瘤患者中的发病率大约在20%到25%之间，NRAS Q61R和NRAS Q61K突变是其中最为普遍的类型。这些突变激活了RAF-MEK-ERK和PI3K/Akt/mTOR等信号传导途径，进而对细胞增殖和分化产生影响，并促进肿瘤的形成与进展。

　　贝美替尼治疗NRAS突变黑色素瘤

　　贝美替尼对照达卡巴嗪治疗晚期NRAS突变黑色素瘤患者的一项多中心、开放标签、随机3期试验(NEMO)。贝美替尼组的中位无进展生存期（mPFS）为2.8个月，而达卡巴嗪组为1.5个月，风险比（HR）为0.62，P值小于0.001，表明贝美替尼在统计学上具有显著差异。基于这些研究结果，美国国家综合癌症网络（NCCN）指南推荐将贝美替尼作为免疫治疗进展后的NRAS突变黑色素瘤的治疗选择。

　　关于贝美替尼药品

　　英文商品名：MEKTOVI

　　药品英文名：Binimetinib

　　药品中文名：贝美替尼

　　规格剂量：15mg*168粒/盒；15mg*84粒/盒，15mg*180片/盒

　　药品别名：比美替尼

　　生产企业：美国ARRAY BIOPHARMA INC公司

　　美国上市：2018年6月份首次获批上市

　　中国获批上市：国内未获批上市

　　适应症：贝美替尼是一种激酶抑制剂，与康奈非尼（encorafenib）联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

　　贝美替尼的作用与功效

　　贝美替尼是一种MEK信号通路抑制剂，由Array BioPharma公司开发。它通过可逆地抑制MEK1和MEK2，阻断信号通路向下游传导，从而抑制肿瘤细胞增殖。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，在多种癌症中，特别是黑色素瘤中，MEK的激活途径发生了异常。临床试验结果显示，贝美替尼在抑制癌细胞增殖、抑制黑色素瘤生长和扩散等方面表现出显著的疗效。尤其是在COLUMBUS临床试验中，贝美替尼展现了令人鼓舞的结果，并于2018年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。此外，贝美替尼还可以与康奈非尼（encorafenib）联合使用，针对具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者进行治疗。这两种药物在不同的点上针对相同的信号通路，可以互相帮助减缓癌细胞的增长。

　　贝美替尼的副作用

　　1.消化系统不适：包括恶心、呕吐、腹泻等症状。患者可以采取轻食、多餐少量等方式缓解这些不适症状，并在必要时向医生咨询适当的药物治疗

　　2.皮肤反应：皮疹、干燥、瘙痒等症状较为常见。患者在治疗期间应保持皮肤清洁，避免过度日晒，并根据医生建议使用适当的皮肤护理产品

　　3.心血管问题：一些患者可能出现高血压、心律失常等心血管副作用。在接受治疗期间，患者需要密切监测血压和心率，并及时向医生报告任何异常症状

　　4.肝功能异常：包括肝酶升高、黄疸等症状。患者应定期监测肝功能，并遵循医生的建议进行适当的调整和管理

　　5.其他副作用：还包括疲劳、头晕、腹痛、便秘、外周水肿、贫血、出血、白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少等

　　使用贝美替尼的注意事项

　　1.在开始贝美替尼治疗之前，必须鉴定肿瘤样本中确定存在BRAF V600E或V600K突变

　　2.患者应定期监测身体状况，包括肝功能、心血管功能等，并及时向医生报告任何异常症状

　　3.患者在使用贝美替尼期间应密切关注副作用的出现，并与医生保持沟通，以便及时调整治疗方案

　　4.对于中度或重度肝功能损害的患者，贝美替尼的用药剂量应降至30mg，每两日一次。

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