阿那格雷/安归宁(ANAGRELIDE)有效应对特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多

　　阿那格雷（anagrelide），商品名为安归宁（Agrylin），是由罗伯茨制药公司精心研发的一款血液科药物。早在美国，它就已获FDA批准，在血液疾病治疗领域发挥着重要作用。

　　适应症及用途

　　阿那格雷/安归宁适用病症广泛，对于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多有明确的治疗效果。不仅如此，像其他骨髓增殖性疾病，如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高的情况，也可应用此药。安归宁更是用于治疗升高的血小板计数危及生命病症的首款药物。要知道，血小板增多症易引发血栓形成相关不良事件，致使心脏发作、中风等发病率异常升高。而安归林获批用于原发性血小板增多症治疗，能有效降低升高的血小板计数，减少血栓形成风险。

　　剂量和给药方法

　　在治疗剂量方面，成人推荐起始剂量为0.5mg，每日四次或1mg，每日两次；儿童患者推荐起始剂量为每天0.5mg。之后要基于血小板反应进行剂量滴定，继续起始剂量至少一周后进行调整，将血小板计数维持在合适范围。同时，对于肝损伤患者，中度肝受损（Child Pugh评分7-9）要以0.5mg/day剂量开始治疗并密切监测，严重肝功能不全患者则应避免使用。在临床监测上，Agrylin治疗需进行全血细胞计数、肝肾功能评估以及电解质监测等。治疗初期要频繁监测血小板计数以预防血小板减少症等情况。剂型和规格，其为白色不透明胶囊，每粒含0.5mg anagrelide，相当于0.61mg盐酸anagrelide USP。

　　应用阿那格雷时注意事项

　　比如心血管毒性方面，曾有尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速报告，治疗前需对患者进行心血管检查，治疗期间要监测心血管影响。它作为PDE3抑制剂，可能导致多种心血管相关问题，心脏病患者需权衡利弊使用。另外，还有肺动脉高压、出血风险、肺部毒性等相关报告，使用过程中需密切关注相关症状，一旦怀疑有问题，应停止用药并评估。

　　阿那格雷常见不良反应

　　从副作用和不良反应来看，成人患者在临床研究中报告了多种严重不良反应，部分患者因不良反应或实验室测试结果异常终止研究，常见导致治疗停止的不良反应有头痛、腹泻等。儿科患者不良反应频率与成人相似，常见不良反应也有多种表现。最常见的不良反应（发生率≥5%）是头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、气胀、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒、消化不良。

　　阿那格雷的作用机制

　　阿那格雷作为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂，在高浓度时可抑制血小板的生成与聚集，且有抗血栓效果。近年发现低剂量应用时，其主要体现降低血小板的作用。其作用原理可能是影响巨核细胞细胞周期后期（有丝分裂后）分化成熟，进而使血小板生成减少，并且不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂，所以无潜在致癌性。

　　阿那格雷治疗血小板增多效果

　　阿那格雷可直接靶向巨核细胞，目前属于治疗血小板增多症的二线药物。研究表明一周内使84%的病人的血小板数量减少50%，并使与血小板增多而引起的相关症状消失。此外，临床研究表明，阿那格雷也能有效治疗其他骨髓增生性疾病如原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症等伴随的血小板增高，而且有利于诱导血小板凝血功能恢复正常化。

　　警告和预防措施

　　1.心血管毒性：据报道，阿那格雷可导致QT间期延长和室性心动过速。治疗前对所有患者进行心血管检查，包括心电图。监测患者的心血管造影。

　　2.肺动脉高压：在开始治疗之前评估潜在的心肺疾病。

　　3.出血风险：监测患者的出血情况，包括同时接受其他已知会引起出血的药物联合治疗的患者。

　　阿那格雷（安归宁，Agrylin）作为一种治疗骨髓增殖性肿瘤的药物，它可以有效地降低血小板数量，减少血栓形成的风险，但必须在医生的指导下正确使用。严格遵守用药注意事项，定期进行监测和随访，才能确保药物的有效性和安全性，为患者带来更好的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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