莫博替尼/莫博塞替尼(MOBOCERTINIB)适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者

2024-12-26 作者: 康必行-小程

  莫博替尼(通用名:mobocertinib),是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),被专门设计用于治疗携带表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这种药物的出现,为过去缺乏有效治疗选择的患者带来了新的希望。

  EGFR基因突变在非小细胞肺癌中较为常见,而外显子20插入突变是一种罕见但具有挑战性的突变类型,通常对传统的EGFR抑制剂不敏感。莫博替尼通过靶向并抑制突变的EGFR酪氨酸激酶活性,阻断癌细胞的信号传导路径,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。这种高度选择性的抑制作用,使得莫博替尼成为专门针对EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌的有效治疗手段。

  莫博替尼适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者,这些患者的疾病在铂类化疗期间或之后进展,并且携带EGFR外显子20插入突变。这种突变使得癌细胞对传统的EGFR抑制剂产生耐药性,而莫博替尼则能够通过与突变的EGFR结合,有效抑制其激酶活性,从而抑制肿瘤的生长和扩散。

  此外,莫博替尼还可能导致严重的不良反应,如QTc延长、尖端扭转型室性心动过速、间质性肺病(ILD)/肺炎和心脏毒性。在开始使用莫博替尼前,应评估QTc和基线电解质,纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间定期监测QTc和电解质,对于有QTc延长危险因素的患者,增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物。对于疑似ILD/肺炎的患者,应立即停用莫博替尼,如果确诊则永久停用。

  一项全球I期、II期以及EXCLAIM延展队列研究表明,莫博替尼在EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的抗肿瘤活性。独立评审委员会(IRC)评估的客观缓解率(ORR)为28%,中位缓解持续时间(DoR)长达15.8个月。莫博替尼治疗后疾病控制率(DCR)高达78%,84%的患者实现肿瘤缩小。此外,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,中位总生存期(OS)长达20.2个月。

  莫博替尼作为一种新型的酪氨酸激酶抑制剂,为EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。其高度选择性的抑制作用、显著的抗肿瘤活性以及持久的疗效,使得莫博替尼成为这一难治性疾病的有效治疗手段。然而,患者在使用莫博替尼时,应密切关注不良反应,并根据医生指导进行剂量调整,以确保治疗的安全性和有效性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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