卡马替尼/卡玛替尼(capmatinib/Tabrecta)在初治和经治肺癌患者中均有显著抗肿瘤活性

　　卡马替尼（Capmatinib），商品名Tabrecta，是一种高选择性的小分子激酶抑制剂，主要针对间充质-上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变。该药物通过抑制MET及其介导的下游信号蛋白的磷酸化，有效抑制携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）细胞的增殖和迁移。卡马替尼的上市标志着MET抑制剂在治疗特定类型NSCLC方面取得了重大突破。

　　卡马替尼的分子结构独特，能够精确靶向MET蛋白，从而阻断由MET外显子14跳跃突变引起的异常信号传导。MET外显子14跳跃突变是一种特定的基因变异，它导致MET蛋白失去负调控，进而促进癌细胞的生长和扩散。卡马替尼通过抑制这种异常信号传导，有效减缓或阻止肿瘤的生长。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌中最常见的类型，约占所有肺癌病例的80%-85%。NSCLC包括腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌等多种亚型。其中，携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者约占NSCLC患者总数的2%-5%。这类患者对传统的化疗和放疗反应不佳，因此，开发针对MET突变的靶向治疗药物显得尤为重要。

　　MET外显子14跳跃突变是一种特定的基因异常，它导致MET蛋白的功能失调，进而促进癌细胞的生长和侵袭。这种突变通常发生在NSCLC的晚期或转移性阶段，使得患者的治疗选择有限，预后较差。因此，开发针对MET突变的靶向治疗药物，对于改善这类患者的治疗效果和预后具有重要意义。

　　卡马替尼的临床试验数据表明，该药物在治疗携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC方面具有显著疗效。关键的临床试验包括GEOMETRY mono-1和GEOMETRY mono-2等。这些试验招募了数百名携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者，旨在评估卡马替尼的疗效和安全性。

　　在GEOMETRY mono-1试验中，卡马替尼在初治和经治患者中均表现出显著的抗肿瘤活性。初治患者的总缓解率（ORR）为68%，经治患者的ORR为41%。中位缓解持续时间（DOR）在初治患者中为12.6个月，在经治患者中为9.7个月。此外，卡马替尼在治疗脑转移患者方面也表现出良好的疗效，约有一半的脑转移患者在接受卡马替尼治疗后获得了颅内缓解。

　　在安全性方面，卡马替尼的常见不良反应包括手或脚肿胀、恶心、疲倦、呕吐、食欲不振等。此外，卡马替尼还可能引起间质性肺疾病（ILD）/肺炎、肝毒性等严重不良反应。因此，在使用卡马替尼时，应密切监测患者的肺部和肝功能，以及时发现和处理潜在的不良反应。

　　用药指导与注意事项

　　卡马替尼的推荐剂量为每日两次口服400毫克，饭前或饭后均可。患者应整片吞下药片，避免打碎、压碎或咀嚼。如果患者漏服或呕吐一剂，应在预定时间服用下一剂，切勿补服。

　　在使用卡马替尼期间，患者应定期进行肺部和肝功能检查，以及血液检查，以监测药物的疗效和安全性。对于出现ILD/肺炎、肝毒性等严重不良反应的患者，应立即停药并寻求医生的帮助。

　　此外，卡马替尼还可能引起光敏反应。因此，建议患者在用药期间采取预防紫外线照射的措施，如使用防晒霜或穿防护服。对于孕妇和哺乳期妇女，以及有生育潜力的女性和其伴侣，在使用卡马替尼期间应采取有效的避孕措施，以避免对胎儿造成潜在伤害。

　　卡马替尼作为一种高选择性的MET抑制剂，在治疗携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌方面具有显著疗效。其临床试验数据表明，卡马替尼能够显著改善患者的治疗效果和预后。然而，该药物也存在一些潜在的不良反应，需要在用药过程中密切监测和处理。未来，随着更多临床试验数据的积累和治疗经验的丰富，卡马替尼的应用前景将更加广阔。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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