阿佩利司/阿培利斯(ALPELISIB)在治疗PIK3CA突变阳性乳腺癌中取得了显著成果

　　阿佩利司（Alpelisib），作为一种创新的口服靶向药物，在晚期或转移性乳腺癌的治疗中展现出显著的疗效和独特的优势。它通过精准抑制PIK3CA基因突变，为激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的乳腺癌患者提供了新的治疗希望。

　　阿佩利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，特别针对PI3Kα亚型。它通过抑制PI3Kα的催化活性，进而阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，这一通路在多种癌症中起着关键作用，尤其是在携带PIK3CA突变的乳腺癌中。PIK3CA基因突变会激活PI3K信号通路，增强癌细胞的生存能力，同时使它们对内分泌治疗产生抗药性。阿佩利司通过抑制这一通路，有效减缓癌细胞增殖，并提高它们对其他治疗的敏感度。

　　阿佩利司的主要适应症是HR+、HER2-且伴随PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。大约40%的HR+且HER2-的乳腺癌患者存在PIK3CA基因突变，因此阿佩利司为这些患者提供了一种新的治疗选择。此外，阿佩利司在其他具有PIK3CA突变的癌症中的临床研究也在积极进行中。

　　阿佩利司的推荐剂量为每日口服一次300毫克（两片150毫克药片），餐后给药，每日同一时间服用。通常与氟维司群等内分泌治疗药物联合使用，以增强治疗效果。氟维司群的推荐用药方案为第1天、第15天和第29天施用500毫克，之后每月一次。治疗应持续至患者无法耐受或耐药。

　　阿佩利司在治疗PIK3CA突变阳性乳腺癌中取得了显著成果，其优势在于能够精准作用于癌细胞，减少对正常细胞的影响，从而降低副作用。与常规化疗相比，阿佩利司能更精确地发挥抗肿瘤作用，提高患者的生存质量。此外，阿佩利司还显示出与其他药物的协同增效潜力，如与内分泌治疗药物和CDK4/6抑制剂联合使用，进一步增强抗肿瘤活性。

　　随着更多的癌症患者接受基因组检测，阿佩利司的适应症有望进一步扩展。然而，在临床应用中仍然存在一些挑战，如代谢副作用的管理、与其他治疗的联合应用等。未来，随着研究的深入和临床经验的积累，阿佩利司有望为更多癌症患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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