塞尔帕替尼/睿妥(RETEVMO)作为一种选择性RET激酶抑制剂有效阻止了癌细胞的生长和扩散

　　塞尔帕替尼（Selpercatinib，商品名Retevmo，又称赛普替尼、睿妥）是一种针对携带RET基因改变的癌症患者的靶向治疗药物。作为一种选择性RET激酶抑制剂，塞尔帕替尼能够阻断RET激酶的活性，从而有效阻止癌细胞的生长和扩散。

　　一、药物适应症

　　塞尔帕替尼被批准用于治疗多种由RET基因异常驱动的癌症，包括：

　　RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：对于局部晚期或转移性RET融合阳性非小细胞肺癌的成人患者，塞尔帕替尼提供了一种有效的治疗选择。

　　RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：对于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌的成人和12岁及以上儿童患者，塞尔帕替尼同样显示出显著疗效。

　　RET融合阳性甲状腺癌：对于需要系统性治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成人和12岁及以上儿童患者，塞尔帕替尼也是一种重要的治疗手段。

　　二、用法用量

　　塞尔帕替尼的用法用量根据患者的体重和具体情况而定：

　　1.体重小于50公斤的成人及12岁以上儿童患者：每次口服120毫克，每日两次（大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　2.体重50公斤或以上的成人及12岁以上儿童患者：每次口服160毫克，每日两次（大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　3.塞尔帕替尼可以与食物同时服用，也可以不与食物同时服用。但需注意，如果患者正在服用质子泵抑制剂（PPI）等可能影响药物吸收的药物，应在专业医生的指导下调整服药时间。

　　三、临床试验数据

　　塞尔帕替尼的疗效和安全性已在多项临床试验中得到验证。其中，LIBRETTO-001试验是一项关键的多中心、开放标签、多队列临床试验，涉及多种RET基因改变的癌症患者。

　　在非小细胞肺癌患者中，塞尔帕替尼的总体反应率（ORR）高达64%（在经治患者中）和85%（在初治患者中），且反应持续时间较长。

　　在甲状腺髓样癌患者中，塞尔帕替尼的总体反应率同样显著，经治患者的ORR为69%，初治患者的ORR为73%。

　　在RET融合阳性甲状腺癌患者中，塞尔帕替尼也显示出良好的疗效，总体反应率达到79%（在经治患者中）和100%（在初治且放射性碘难治的患者中）。

　　此外，塞尔帕替尼在治疗其他类型实体瘤（如胰腺癌、结直肠癌等）中也表现出一定的疗效，为这些患者提供了新的治疗希望。

　　四、副作用及注意事项

　　塞尔帕替尼在使用过程中可能出现一些副作用，包括但不限于：

　　手臂、腿、手和脚肿胀（水肿）

　　腹泻

　　疲倦

　　口干

　　高血压

　　胃部疼痛

　　便秘

　　皮疹

　　恶心

　　头痛

　　在使用塞尔帕替尼时，患者需要注意以下几点：

　　1.定期进行肝功能、肺部状况、血压和心电图监测，以及时发现和处理潜在的不良反应。

　　2.避免同时使用可能影响塞尔帕替尼吸收的药物，如PPI、组胺-2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂等。

　　3.如果出现严重的不良反应，应及时与医生沟通，可能需要调整剂量或暂停用药。

　　综上所述，塞尔帕替尼作为一种针对RET基因改变的靶向治疗药物，在多种癌症的治疗中显示出显著的疗效和安全性。然而，患者在使用过程中仍需注意潜在的副作用和注意事项，以确保治疗的有效性和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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