布加替尼/安伯瑞(BRIGATINIB)的多靶点的抑制作用使其在治疗ALK阳性NSCLC时表现出显著的疗效

　　布加替尼（Brigatinib），商品名为安伯瑞，是一种新型的选择性间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂，由日本武田制药有限公司的子公司Ariad Pharmaceuticals研发。该药物主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，特别是那些在克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的患者。

　　药物特性与机制

　　布加替尼具有独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构，这增强了其与ALK蛋白的结合力，提高了药物活性。它不仅能广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变，还对ROS1、胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）和EGFR等其他激酶具有活性。这种多靶点的抑制作用使得布加替尼在治疗ALK阳性NSCLC时表现出显著的疗效。

　　临床试验数据

　　布加替尼的疗效已在多项临床试验中得到验证。其中，一项名为ALTA-1L的全球III期临床试验针对初治的ALK阳性NSCLC患者进行了评估。该研究显示，与克唑替尼相比，布加替尼组的中位无进展生存期（PFS）显著延长。研究者评估的中位PFS为30.8个月，而克唑替尼组为9.2个月（HR=0.43，P<0.0001）。这意味着布加替尼降低了57%的疾病进展或死亡风险。

　　此外，在脑转移患者中，布加替尼也显示出卓越的疗效。对于存在基线脑转移的患者，布加替尼组的中位PFS为24个月，而克唑替尼组为5.6个月（HR=0.25，P<0.0001）。这一数据表明，布加替尼在控制脑转移灶方面具有显著优势。

　　在另一项针对NF2相关神经鞘瘤的前瞻性II期INTUITT-NF2研究中，布加替尼也表现出广泛的抗肿瘤活性。研究结果显示，脑膜瘤和非前庭神经鞘瘤对布加替尼的反应最为显著，分别有25%和20%的肿瘤出现反应。所有肿瘤类型的年增长率在治疗期间均有所下降。

　　用法用量

　　布加替尼的推荐用量为头7天90mg口服每天1次，如患者耐受良好，则增加至180mg口服每天1次。药片可以随餐或空腹服用，但应尽量保持每天服药的时间一致。剂量的调整应根据患者的具体情况和病情严重程度来确定，务必咨询医疗专家以获取正确的用药指导。

　　不良反应与注意事项

　　尽管布加替尼在临床试验中显示出良好的疗效，但仍需注意一些潜在的不良反应。常见的不良反应包括恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和高血压等。这些不良反应通常比较轻微，并且往往在治疗初期出现，一段时间后可能会自行减轻或消失。

　　然而，布加替尼也可能导致一些严重的副作用，如间质性肺病和心律失常等。因此，在使用期间，患者应接受适当的监测，特别是肺功能、血压、心脏状况、视力以及肝功能的定期检测。如果出现任何不适或异常症状，患者应及时向医生汇报，以便及时调整治疗方案。

　　此外，布加替尼对胎儿可能构成风险，因此孕妇和哺乳期妇女应避免使用。在使用期间，女性患者需要采取有效的避孕措施，以避免意外怀孕。

　　医保报销与价格

　　布加替尼在2019年7月被列入国家医保乙类目录，但只有确诊为ALK阳性的非小细胞肺癌患者才能使用医保报销。患者需要提供医生开具的详细处方，在满足医保报销条件后，可根据当地医保政策享受一定比例的报销。具体报销比例需根据当地医保政策确定，一般在50%-70%之间。

　　布加替尼作为一种新型的选择性ALK酪氨酸激酶抑制剂，在治疗ALK阳性NSCLC方面表现出显著的疗效和安全性。其独特的DMPO结构增强了与ALK蛋白的结合力，提高了药物活性，并显示出对多种ALK融合类型及耐药突变的广泛抑制作用。随着研究的不断深入和医保政策的支持，布加替尼有望为更多ALK阳性NSCLC患者带来新的治疗选择和希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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