奥西替尼,商品名为泰瑞沙,化学名称为N-(2-{2-氟-4-[(3-苯基-4-喹唑啉基)甲基]苯氧基}-6-甲氧基吡啶-3-基)-4-甲基噻唑-5-甲酰胺,是一种高度选择性的第三代小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。其分子式为C28H33FN7O2S,分子量为507.6,以甲磺酸奥希替尼片的形式存在时,分子量则为595.71。
一、药品与疾病
EGFR突变是非小细胞肺癌患者中最常见的基因突变类型之一。对于接受第一代EGFR-TKI治疗后出现耐药且携带T790M突变的患者,泰瑞沙应运而生。它通过高度选择性地抑制EGFR T790M突变,同时减少对野生型EGFR的抑制作用,从而降低了对正常细胞的毒性,提高了治疗效果。
二、临床试验
泰瑞沙的临床疗效得到了多项临床试验的验证。其中,FLAURA试验是一项全球多中心、随机、开放标签的III期临床试验,比较了泰瑞沙与标准的一代EGFR-TKI(吉非替尼或厄洛替尼)在EGFR突变阳性NSCLC患者一线治疗中的疗效。结果显示,泰瑞沙显著延长了患者的无进展生存期(PFS),从10.2个月提高到18.9个月,且安全性良好。
此外,ADAURA研究是一项关键III期临床实验,评估了泰瑞沙作为完全切除术后早期(IB、II和IIIA期)EGFR突变NSCLC患者的辅助治疗效果。与安慰剂相比,
三、不良反应
尽管泰瑞沙在临床试验中表现出色,但患者在使用过程中仍需注意潜在的不良反应。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、皮肤干燥、甲沟炎以及口腔黏膜炎等。这些反应大多为轻度至中度,且可以通过适当的管理进行控制。例如,对于腹泻患者,可以通过调整饮食、使用止泻药物等方式进行对症治疗;对于皮疹患者,可以使用抗过敏药物或局部外用药物进行缓解。
此外,泰瑞沙还可能引起一些较少见但严重的不良反应,如间质性肺病(ILD)、QTc间期延长等。因此,在使用泰瑞沙期间,患者应定期进行心电图、肝功能、肾功能等监测,以便及时发现并处理潜在的不良反应。
四、药品优势
泰瑞沙作为第三代EGFR-TKI,具有显著的临床优势。首先,它高度选择性地抑制EGFR T790M突变,对野生型EGFR的抑制作用较弱,从而降低了对正常细胞的毒性,提高了治疗的针对性和安全性。其次,泰瑞沙在NSCLC的一线治疗和辅助治疗中均表现出色,显著延长了患者的无进展生存期和无病生存期,提高了患者的生活质量和预后。此外,与一代EGFR-TKI相比,泰瑞沙在心脏毒性方面表现出更低的不良事件发生率,这对于老年患者和有心血管疾病史的患者尤为重要。
综上所述,
更多药品详情请访问
2025-02-11
2025-02-11
2025-02-11
2025-02-11
2025-02-11
2025-02-11
2018-11-15
2017-10-26
2018-11-14
2018-11-16
2018-11-14
2018-11-15