布加替尼/布格替尼(Brigatinib)为ALK阳性的非小细胞肺癌患者带来了新的治疗希望

　　布加替尼/布格替尼（Brigatinib），作为一种高效、选择性的第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），来为非小细胞肺癌（NSCLC）患者，特别是ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性的患者带来了新的治疗希望。

　　一、药理作用与适应症

　　布加替尼（Brigatinib）原名AP26113，是一种针对ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）及表皮生长因子受体（EGFR）等多种激酶的可逆双重抑制剂。它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活，从而阻断癌细胞的信号传导途径，抑制肿瘤生长。此外，布加替尼对多种ALK融合类型及耐药突变具有广泛抑制活性，显示出良好的疗效和安全性。

　　布加替尼主要用于治疗ALK阳性的NSCLC患者，特别是那些对克唑替尼（Crizotinib）治疗产生耐药或不耐受的患者。此外，它还被用于ROS1阳性的NSCLC患者的治疗。

　　二、用法用量

　　布加替尼的推荐剂量方案为：起始剂量为每日口服90毫克，连续服用7天；若患者耐受性良好，则从第8天开始，剂量增加至每日口服180毫克。布加替尼应整片吞服，不可嚼碎、压碎或溶解药片，且服用时应使用一整杯水送服。

　　三、临床试验结果

　　布加替尼的临床试验数据令人鼓舞。在III期临床研究ALTA-1L中，布加替尼与克唑替尼进行了头对头的疗效及安全性对比。研究结果显示，布加替尼组的中位无进展生存期（mPFS）显著延长至24.0个月，而克唑替尼组仅为11.0个月。布加替尼降低了52%的疾病进展或死亡风险。在客观缓解率（ORR）方面，布加替尼组同样表现出色，独立审查委员会（BIRC）评估的ORR为75%，其中24%为完全缓解（CR），而克唑替尼组ORR为64%，CR为15%。

　　此外，在针对NF2相关神经鞘瘤的前瞻性II期INTUITT-NF2研究中，布加替尼也表现出广泛的抗肿瘤活性。研究结果显示，布加替尼对脑膜瘤和非前庭神经鞘瘤的活性最大，分别对25%和20%的肿瘤有反应。使用布加替尼治疗可抑制所有类型的肿瘤生长，最显著的是脑膜瘤。这一发现为NF2相关神经鞘瘤病患者提供了新的治疗选择。

　　四、副作用与安全性

　　尽管布加替尼在治疗NSCLC方面显示出显著的疗效，但它也可能引起一系列副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、咳嗽和高血压等。较少见但严重的副作用可能包括间质性肺病和心律失常。因此，患者在使用过程中应接受适当的监测，并密切关注自身身体状况。如出现任何不适或疑似药物相关的不良反应，应立即就医并告知医生当前的用药情况。

　　五、医保与上市情况

　　布加替尼在2017年4月获得美国加速批准上市后，已在超过40个国家及地区获批。2022年3月，布加替尼正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准在中国上市，为ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。此外，布加替尼在2019年7月被列入国家医保乙类目录，患者可根据当地医保政策享受一定比例的报销。

　　综上所述，布加替尼作为一种高效、选择性的第二代酪氨酸激酶抑制剂，在治疗ALK阳性的NSCLC方面显示出显著的疗效和安全性。然而，患者在使用过程中也应注意其可能引起的副作用，并密切关注自身身体状况。随着医学研究的不断深入和临床数据的积累，布加替尼有望为更多NSCLC患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)详细说明书-注意事项-临床疗效-不良反应-用法用量相关介绍

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