恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)在治疗雄激素敏感型和耐药型前列腺癌的方面表现突出

　　前列腺癌是全球男性中第二常见的癌症，也是导致男性癌症相关死亡的重要原因之一。正常前列腺组织的生长和发育依赖雄激素的刺激，雄激素主要由睾丸分泌，少量由肾上腺和前列腺癌细胞自身合成。在前列腺癌细胞中，雄激素会与雄激素受体（AR）结合，形成雄激素-雄激素受体复合物，该复合物进入细胞核后，与特定的DNA序列结合，启动一系列基因的转录，促进前列腺癌细胞的生长、增殖和存活。

　　前列腺癌根据对雄激素剥夺治疗（ADT）的反应，可分为雄激素敏感型前列腺癌（mHSPC）和去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。雄激素敏感型前列腺癌患者在接受雄激素剥夺治疗初期，体内雄激素水平大幅下降，肿瘤生长得到有效抑制，病情往往能够得到缓解。然而，随着时间推移，大部分患者会逐渐发展为去势抵抗性前列腺癌，即便体内雄激素水平已处于极低状态，肿瘤仍继续生长和扩散。这是因为肿瘤细胞会通过多种机制适应低雄激素环境，如雄激素受体发生突变，使其对极低水平的雄激素更敏感；肿瘤细胞增加雄激素合成相关酶的表达，自身合成更多雄激素；雄激素受体数量增加或信号通路异常激活等。

　　恩杂鲁胺/安杂鲁胺（ENZALUTAMIDE）是一种第二代非甾体类雄激素受体抑制剂，它在前列腺癌治疗中展现出卓越的效果，其作用机制涵盖多个关键环节。首先，恩杂鲁胺能够以高亲和力与雄激素受体结合，其结合能力是雄激素的数倍，从而阻止雄激素与雄激素受体结合形成复合物。其次，恩杂鲁胺与雄激素受体结合后，会抑制雄激素-雄激素受体复合物向细胞核的转运，使其无法进入细胞核与DNA结合。此外，即使雄激素-雄激素受体复合物进入细胞核，恩杂鲁胺也能干扰该复合物与DNA的结合，以及招募共激活因子，从而阻断下游基因的转录，从多个层面抑制前列腺癌细胞的生长和增殖。

　　在临床研究中，恩杂鲁胺对雄激素敏感型和耐药型前列腺癌均表现出突出疗效。针对雄激素敏感型前列腺癌，多项临床试验表明，恩杂鲁胺联合雄激素剥夺治疗可显著延长患者的总生存期和无进展生存期。例如，在一项大型临床试验中，与单纯雄激素剥夺治疗相比，恩杂鲁胺联合雄激素剥夺治疗使患者的死亡风险降低了33%，无进展生存期从14.7个月延长至36.6个月。对于去势抵抗性前列腺癌，恩杂鲁胺同样展现出强大的抗肿瘤活性，可使患者的影像学无进展生存期显著延长，部分患者的前列腺特异性抗原（PSA）水平大幅下降，疼痛症状得到缓解，生活质量明显提高。

　　不过，恩杂鲁胺在使用过程中也可能产生一些副作用，常见的包括疲劳、高血压、潮热、腹泻、肌肉骨骼疼痛等，少数患者可能出现癫痫发作等严重不良反应。因此，在用药过程中，患者需要定期进行身体检查，医生也会根据患者的具体情况调整治疗方案。

　　恩杂鲁胺/安杂鲁胺凭借其独特的作用机制和显著的临床疗效，成为前列腺癌治疗领域的重要药物，为雄激素敏感型和耐药型前列腺癌患者带来了新的希望，也为前列腺癌的治疗提供了新的思路和方向。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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