克唑替尼的作用机制较为独特。它能够特异性地抑制ALK、肝细胞生长因子受体(c-MET,即HGFR)以及ROS1酪氨酸激酶的活性。在正常生理状态下,ALK基因对细胞生长和发育起着调控作用。但当ALK基因发生重排,形成异常的ALK融合蛋白后,其酪氨酸激酶活性持续激活,会驱动肿瘤细胞增殖、存活、侵袭与转移。克唑替尼进入人体,可与ALK、c-MET和ROS1激酶的ATP结合位点相结合,阻止ATP与激酶结合,抑制激酶磷酸化,切断下游信号传导通路,进而抑制肿瘤细胞生长,诱导肿瘤细胞凋亡。
在治疗疾病方面,
在临床试验中,克唑替尼的安全性和有效性得到了充分验证。在针对ALK阳性非小细胞肺癌的关键试验里,采用随机、对照方法,将患者分为克唑替尼治疗组与传统化疗组。结果显示,克唑替尼治疗组客观缓解率远高于化疗组,无进展生存期优势明显,患者疾病进展或死亡风险大幅降低。针对ROS1阳性非小细胞肺癌的试验,同样采用严格设计,纳入不同地域、特征的患者。数据表明,克唑替尼能快速抑制肿瘤生长,多数患者短时间内肿瘤体积减小,咳嗽、胸痛等症状缓解。不过,克唑替尼也存在一些不良反应,常见的有消化系统症状(恶心、呕吐、腹泻、便秘、消化不良)、视觉障碍、水肿、乏力等,还可能引发上呼吸道感染、肺栓塞等问题。但多数不良反应症状较轻,通过调整剂量、联合用药等方式,患者一般能够耐受。
更多药品详情请访问
2025-05-21
2025-05-21
2025-05-21
2025-05-21
2025-05-21
2025-05-21
2018-11-15
2017-10-26
2018-11-14
2018-11-16
2018-11-14
2018-11-15