在人类与癌症漫长而艰苦的斗争历程中,新的抗癌药物不断涌现,为患者带来新的希望之光。
奈拉滨本质上是一种细胞毒素的脱氧鸟苷酸类似物9-β-D-阿糖呋喃糖鸟嘌呤(ara-G)的前药。其化学名称较为复杂,英文名为nelarabine,化学分子式为C₁₁H₁₅N₅O₅,分子量达297.2673,由著名的跨国制药公司GSK研发。2005年10月,美国率先批准奈拉滨上市,随后它通过了优先审查、加速审批等程序,还被指定为孤儿药,用于治疗罕见疾病。
从作用机制来看,奈拉滨进入人体后,在腺苷脱氨酶作用下,会去甲基转化成ara-G,接着在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化,最终转化为活性5-三磷酸盐ara-GTP。当ara-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后,便会嵌合入DNA中,从而抑制DNA的合成,最终导致癌细胞死亡。研究发现,T细胞对奈拉滨的敏感度是B细胞的8倍,且ara-GTP在T细胞内比在B细胞内的累积速度更快,累积量更多,对T细胞具有更强的选择性细胞毒作用。
在用法用量上,成年人与儿童存在差异。成年人采用静脉滴注给药,推荐剂量为1500mg・m⁻²・d⁻¹,5天隔日给药,21天为一周期;儿童同样采用静脉滴注给药,推荐剂量为650mg・m⁻²・d⁻¹,连续5天,21天为一周期。在治疗过程中,奈拉滨及其活性代谢物ara-G能迅速分布到血浆中,其半衰期分别为15分钟和3小时。成人和儿童体内,奈拉滨表观分布容积有所不同,ara-G表观分布容积也存在差异。此外,奈拉滨的主要代谢途径是在腺苷脱氨酶的作用下,脱甲基生成ara-G,进一步水解形成鸟嘌呤,最后脱甲基生成尿酸,部分奈拉滨则直接水解生成鸟嘌呤,再脱甲基生成尿酸,奈拉滨和ara-G在肾脏部分消除,并以原药形式从尿中排泄。
更多药品详情请访问
2025-05-26
2025-05-26
2025-05-26
2025-05-26
2025-05-26
2025-05-26
2018-11-15
2017-10-26
2018-11-14
2018-11-16
2018-11-14
2018-11-15