在肿瘤治疗领域,精准医疗的发展为患者带来新的转机,
他泽司他的核心作用机制围绕EZH2展开。EZH2作为多梳蛋白抑制复合物2(PRC2)的关键催化亚基,在正常生理状态下,参与基因表达的表观遗传调控,维持细胞正常生长与分化。但在肿瘤发生过程中,EZH2基因常发生突变,致使其甲基转移酶活性异常增强,过度催化组蛋白H3第27位赖氨酸甲基化(H3K27me),抑制肿瘤抑制基因表达,促使肿瘤细胞恶性增殖。他泽司他能够精准地与EZH2蛋白催化结构域结合,抑制其甲基转移酶活性,降低H3K27me水平,重新激活肿瘤抑制基因,进而实现对肿瘤生长的有效遏制。
使用他泽司他时,需关注其安全性与注意事项。常见不良反应包括疲劳、恶心、食欲减退、贫血、血小板减少等。血液学毒性尤其需要重视,治疗期间需定期进行血常规检查,以便及时发现和处理因血小板减少引发的出血风险,以及贫血导致的乏力等症状。此外,因药物可能对胎儿造成伤害,孕妇禁用;有生育能力的患者在治疗期间及停药后一段时间内需严格避孕。
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