在分子水平上,瑞普替尼能够特异性地结合并抑制包括KIT和PDGFR-α等多种酪氨酸激酶。KIT和PDGFR-α在胃肠道间质瘤(GIST)等肿瘤的发生发展过程中起着至关重要的作用。正常情况下,这些激酶参与细胞的生长、分化和存活调控,但在肿瘤细胞中,它们发生突变并持续激活,导致肿瘤细胞不受控制地增殖。瑞普替尼通过与这些突变激酶的特定结构域结合,阻止ATP与激酶结合,从而阻断下游信号传导,使肿瘤细胞无法获得生长所需的信号,最终诱导肿瘤细胞凋亡或处于生长停滞状态。
在实际使用中,瑞普替尼一般采用口服给药的方式,推荐剂量和用药周期需严格遵循医生的指导。通常情况下,患者每日口服一次,且应在每天大致相同的时间服用,以维持稳定的血药浓度,保证药物疗效。同时,为了确保药物能够更好地被吸收,建议患者空腹服用,即至少在饭前1小时或饭后2小时服用。在用药过程中,患者应严格按照医嘱服药,不可擅自增减剂量或停药,以免影响治疗效果或引发不良反应。
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