莫博替尼主要针对非小细胞肺癌(NSCLC)患者,尤其是携带表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的患者。EGFR是一种细胞表面蛋白,正常情况下,它参与调节细胞的生长、分裂和存活等生理过程。但在许多肺癌患者体内,EGFR基因发生突变,导致该蛋白持续过度激活,促使癌细胞无节制地生长与扩散。而EGFR外显子20插入突变,是其中相对特殊且棘手的一种类型,它使得传统的EGFR抑制剂难以发挥作用,患者往往面临治疗困境。
莫博替尼的独特之处在于其作用机制。它能够精准地与EGFR外显子20插入突变的活性位点紧密结合,不可逆地抑制EGFR激酶的活性,从而切断癌细胞生长和存活所依赖的信号传导通路,有效抑制肿瘤细胞的增殖,诱导癌细胞凋亡。这种对特定突变的高选择性和强效抑制能力,是莫博替尼治疗效果的关键所在。
从适用病症来看,
在用药方面,莫博替尼通常为口服胶囊,每天服用一次,且服用时不受进食与否的影响。但需注意,患者应整粒吞服胶囊,切勿打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果患者错过一剂药物,若距离下次服药时间超过6小时,应跳过错过的剂量,按正常时间服用下一剂;若服药后呕吐,也无需补服,同样按常规时间服用下一剂即可。
然而,如同许多药物一样,莫博替尼也可能引发一些不良反应。常见的(发生率大于20%)包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥以及肌肉骨骼疼痛等。其中,腹泻较为常见且有时可能较为严重,若处理不当,可能导致患者脱水和肾脏问题。更为严重的是,莫博替尼可能引发QTc间期延长,这是一种严重的心脏电活动异常,可能进一步发展为尖端扭转型室性心动过速,甚至危及生命。因此,在治疗前及治疗过程中,医生通常会通过心电图(ECG)监测患者的心脏电活动,并进行血液检查以监测电解质水平,确保用药安全。一旦患者在治疗期间出现头晕、眩晕、心跳异常等症状,应立即告知医生。
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