瑞普替尼/奥凯乐(Repotrectinib)是破解胃肠道间质瘤耐药难题的靶向利器

　　胃肠道间质瘤（GIST）的治疗历程中，耐药问题始终困扰着患者与医生。瑞普替尼作为第四代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过创新机制突破耐药壁垒，为晚期患者带来了疗效与耐受性的双重提升。

　　GIST的耐药常源于KIT或PDGFRA基因的复杂突变，传统单靶点药物难以覆盖。瑞普替尼通过同时靶向KIT、PDGFRA及其多种耐药突变亚型，实现了“一药多解”。其独特的分子结构使其能够与突变激酶的“非活性构象”结合，从而绕过耐药机制，恢复药物敏感性。这种精准而广泛的抑制能力，使其成为耐药患者的理想选择。

　　患者需每日固定时间口服瑞普替尼150毫克，可空腹或随低脂餐服用。常见副作用包括高血压、疲劳、恶心、腹泻，多数可通过对症处理缓解。需特别警惕严重肝毒性或间质性肺病，定期监测肝功能与影像学变化。若出现3级以上毒性，需暂停用药并调整剂量（如降至100毫克或间歇给药）。此外，妊娠及哺乳期女性禁用，肝功能不全者需谨慎使用。

　　在GIST后线治疗中，瑞普替尼与瑞戈非尼形成直接对比。尽管两者均为四线选择，但瑞普替尼在耐药突变亚型中的疗效更优，且副作用谱更可控（如手足综合征发生率较低）。其定价虽高，但生存获益与耐受性使其成为综合价值较高的选项。此外，其无需基因检测即可启动治疗的特性，缩短了治疗等待时间，尤其适用于紧急场景。

　　某60岁GIST患者，经历三线治疗后肿瘤爆发式增长，基因检测显示KIT D816V突变。启用瑞普替尼后2个月，肿瘤缩小25%，症状缓解，后续维持治疗10个月病情稳定。期间仅通过降压药管理高血压，未出现其他严重副作用。这一案例体现了瑞普替尼在挽救治疗中的关键作用。

　　患者需注意：一是严格遵医嘱服药，避免擅自停药；二是定期复诊，每2-3个月评估肿瘤负荷；三是管理心血管风险，高血压需及时干预；四是饮食调整，避免高脂肪食物影响药物吸收。若出现严重出血或呼吸困难，需立即就医。

　　瑞普替尼通过创新机制破解了GIST耐药困局，为晚期患者提供了新的生存机会。其精准靶向与良好耐受性，不仅延长了生存期，更改善了治疗体验。随着临床研究的深入与药物可及性的提升，这一药物有望成为GIST后线治疗的标准选择，推动精准医疗在实体肿瘤中的实践。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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