在肿瘤治疗领域,
舒尼替尼的治疗原理基于其对多个与肿瘤生长和血管生成相关的受体酪氨酸激酶的抑制活性。肿瘤的生长和转移依赖于充足的血液供应来获取养分,而血管内皮生长因子受体(VEGFR)在肿瘤血管生成过程中起着核心作用。舒尼替尼能够精准地与VEGFR结合,阻断其信号传导通路,从而抑制肿瘤血管的生成,切断肿瘤细胞的“营养补给线”。同时,它还能抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等其他受体酪氨酸激酶,这些受体参与肿瘤细胞的增殖、存活和迁移等过程。通过抑制这些关键受体,舒尼替尼不仅阻碍了肿瘤细胞获取营养,还直接抑制了肿瘤细胞自身的增殖和侵袭能力,从多个层面发挥抗肿瘤作用。
在使用方法上,舒尼替尼为口服胶囊剂,有12.5mg/粒、25mg/粒、37.5mg/粒、50mg/粒等多种规格。对于胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌,推荐剂量通常是50mg,每日一次,采用服药4周、停药2周的“4/2给药方案”,直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。剂量可根据患者个体的安全性和耐受性,以12.5mg为梯度单位逐步调整,每日最高剂量不超过75mg,最低剂量为25mg。当与CYP3A4强抑制剂合用时,应考虑降低本品的剂量,最小可至37.5mg;与CYP3A4强诱导剂合用时,应考虑增加本品的剂量,最大不超过87.5mg。对于胰腺神经内分泌瘤,推荐剂量为37.5mg,每日一次,直至疾病进展或出现不能耐受的毒性,剂量调整方式与上述类似,在3期临床试验中使用的最大剂量为每日50mg。与CYP3A4强抑制剂合用时,最小可至25mg,每日一次;与CYP3A4强诱导剂合用时,最大剂量不超过62.5mg,每日一次,若增加剂量需仔细监测不良反应。终末期肾病血液透析患者无需调整起始剂量,但考虑到与肾功能正常的患者相比暴露量有所下降,可根据安全性和耐受性将维持剂量逐渐增加至2倍。服用时,用适量水送服,与食物同服或单独服用均可。
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