伊马替尼/格列卫(IMATINIB)是白血病与间质瘤靶向治疗的里程碑药物

　　白血病与胃肠道间质瘤（GIST）曾被视为难治性疾病，而格列卫（伊马替尼）的诞生彻底改变了这一局面。作为首个分子靶向药物，其通过精准打击癌细胞特异性基因突变，实现了从“传统化疗”到“精准医疗”的跨越。 

　　格列卫的核心机制在于抑制BCR-ABL融合蛋白和c-kit受体酪氨酸激酶的活性。前者是慢性髓性白血病（CML）的致病基因，后者则是GIST的关键驱动因子。通过选择性结合这些异常激酶，格列卫阻止其信号传导，从而抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡。这种“精准打击”策略避免了传统化疗的“杀敌一千自损八百”，大幅提升了疗效与安全性。临床试验显示，其对BCR-ABL阳性CML患者的完全细胞遗传学缓解率（CCyR）达80%-90%，GIST患者的肿瘤缓解率亦超过50%。

 　　格列卫适用于：1）各期慢性髓性白血病（慢性期、加速期、急变期）；2）c-kit或PDGFRA突变阳性的胃肠道间质瘤（无法手术切除或转移性病例）。其独特优势在于：对早期CML患者可实现长期无病生存，晚期患者可逆转疾病进程；对GIST患者，尤其是c-kit外显子11突变者，疗效显著优于传统化疗。此外，其亦被探索用于其他激酶驱动的肿瘤，如肥大细胞增多症等。

 　　患者通常每日口服一次，剂量依病情调整（如CML慢性期400mg/日，GIST 400-800mg/日）。注意事项需牢记：1）定期监测血液学与遗传学指标（如BCR-ABL水平），评估疗效与耐药风险；2）常见副作用包括水肿、恶心、皮疹等，多数可耐受，严重时可减量或停药；3）避免与CYP3A4抑制剂/诱导剂合用，防止血药浓度波动；4）妊娠禁用，因其可能对胎儿造成损害。通过规范化管理，患者长期用药依从性可达90%以上。

 　　某三甲医院案例显示，一名CML急变期患者，经格列卫治疗3个月后，骨髓原始细胞比例从30%降至2%，成功逆转病情并过渡至造血干细胞移植。另一GIST患者，肿瘤直径从12cm缩小至3cm，生存期延长至5年以上。这些案例印证了格列卫的“救命”价值：不仅延长生存，更为患者争取了更多治疗选择的机会，如手术或移植。

  　　格列卫不仅是肿瘤靶向治疗的先驱，更是精准医疗理念的实践典范。其通过破解基因突变密码，为白血病与间质瘤患者带来了前所未有的生存希望。未来，随着耐药机制研究的深入与联合治疗方案的优化，格列卫仍将在肿瘤治疗领域发挥不可替代的作用，书写更多“治愈”的故事。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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