迈吉宁/曲美替尼(Mekinist)主要用于治疗BRAFV600E或V600K突变阳性的黑色素瘤

　　曲美替尼是一款西药处方药，属于高选择性的MEK1和MEK2可逆抑制剂，通过抑制MAPK/ERK信号通路发挥作用，在癌症治疗领域具有重要地位。

　　曲美替尼主要用于治疗BRAFV600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，无论是单药使用，还是与甲磺酸达拉非尼联合用药，都能显著延长患者的无进展生存期和总生存期。此外，在BRAFV600突变阳性的转移性非小细胞肺癌治疗中，联合治疗也展现出良好疗效，并且在甲状腺癌、结直肠癌等实体瘤的治疗探索中也取得了初步成果。

　　大约一半以上的黑色素瘤患者存在BRAF基因突变，其中V600E或V600K突变会使BRAF蛋白持续激活，过度活化下游MEK/ERK信号通路，促使肿瘤细胞异常增殖。曲美替尼能够特异性结合MEK1和MEK2，阻断其激酶活性，抑制该信号通路传导，进而抑制肿瘤细胞增殖，诱导其凋亡。

　　使用前需通过可靠检测方法确认肿瘤标本存在BRAFV600E或V600K突变。成年患者推荐剂量为2mg，每日口服1次，应在餐前1小时或餐后2小时服用，保持固定时间给药。若错过剂量，距下次给药时间不足12小时不补服，超过12小时尽快补服。治疗中根据病情和不良反应调整剂量，严重不耐受时需永久停药。

　　曲美替尼常见不良反应（≥20%）有皮疹、腹泻和淋巴水肿，还可能出现恶心、呕吐、口腔炎等症状。严重不良反应包括增加患新皮肤癌风险、引发肺部疾病、导致血凝块形成以及噬血细胞性淋巴组织细胞增生症等。用药期间患者需密切关注身体状况，出现不良反应及时告知医生，以便采取对应措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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