阿培利司/阿博利布(piqray)为携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌提供选择

　　在乳腺癌治疗领域，不断有新药物涌现，为患者带来希望，阿培利司便是其中备受瞩目的一种。它是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，主要用于治疗特定类型的乳腺癌。

　　乳腺癌存在多种分型，激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）是较为常见的一种，约40%的该类型患者存在PIK3CA基因突变。这一突变可导致PI3K信号通路过度活跃，促进癌细胞生长、增殖和存活，还会增强其对传统内分泌治疗的耐药性。而阿培利司正是针对这一关键问题研发的药物。

　　阿培利司的作用机制聚焦于PI3K信号通路。PI3K在细胞的多种生理过程中发挥关键作用，在肿瘤细胞中，尤其是携带PIK3CA突变的细胞，PI3Kα持续活化，促使肿瘤进展。阿培利司能够精准地抑制PI3Kα亚型，阻断PI3K/Akt/mTOR信号通路传导。在乳腺癌细胞系实验中，它可抑制PI3K下游靶标的磷酸化，对携带PIK3CA突变的细胞系展现出显著活性。体内实验也证实，阿培利司能抑制PI3K通路，有效减少乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。不仅如此，它还能诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录增加，为与内分泌治疗药物联合应用提供了理论基础。

　　在临床应用方面，阿培利司主要用于治疗男性或绝经后女性的HR+/HER2-、携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌，这类患者在接受内分泌治疗期间或治疗后病情进展。其获批上市得益于一系列临床试验。以SOLAR-1研究为例，该研究纳入572例绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌患者，她们在接受芳香化酶抑制剂治疗中或治疗后复发或进展。研究人员将患者分为两个队列，队列1的341例PIK3CA突变患者，以及队列2的231例PIK3CA非突变患者，均随机1:1接受氟维司群联合阿培利司或氟维司群单药治疗。结果显示，在PIK3CA突变患者中，联合治疗组中位无进展生存期（PFS）达11.0个月，单药组仅为5.7个月，联合方案降低了35%的疾病进展或死亡风险。在合并可测量病灶患者中，联合组客观缓解率（ORR）为35.7%，单药组为16.2%。而在PIK3CA非突变患者中，两组PFS无显著差异。这充分彰显了阿培利司联合氟维司群对PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的显著疗效。

　　阿培利司的出现，为携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者带来了新的治疗希望，随着研究深入，有望在肿瘤治疗领域发挥更大作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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