塞尔帕替尼/赛普替尼(LOXO-292)正成为RET融合或突变癌症治疗中的重要里程碑

　　塞尔帕替尼（Selpercatinib）作为口服高选择性RET抑制剂，通过精准干预致癌信号传导，为携带RET基因改变的癌症患者提供了突破性治疗方案。其独特的作用机制、广泛的临床验证与显著的疗效，正成为RET融合或突变癌症治疗中的重要里程碑。

　　塞尔帕替尼的核心机制在于抑制RET激酶的异常活性。在NSCLC中，RET融合（如KIF5B-RET等）驱动肿瘤恶性转化；在甲状腺髓样癌（MTC）中，RET突变（如M918T、M769I等）导致受体持续激活，促进肿瘤侵袭性生长。药物通过特异性结合RET激酶结构域，阻断其磷酸化与下游信号传导（如RAS-MAPK和PI3K-AKT），从而抑制肿瘤细胞增殖、转移及血管生成。其高选择性使药物对突变细胞更具杀伤力，减少对正常细胞的影响，降低系统性毒性。

　　适应症明确限定于两类患者：1.成人转移性RET融合阳性NSCLC；2.12岁以上需全身治疗的RET突变MTC患者，包括全身性或复发性病例，以及晚期/转移性RET融合阳性甲状腺癌（若适用，对放射性碘无效）。此类患者通常面临治疗选择匮乏、疾病进展迅速的问题，而塞尔帕替尼的精准靶向为这部分群体提供了关键治疗机会，尤其对无法耐受手术或传统疗法的患者意义重大。

　　塞尔帕替尼以每日两次口服胶囊给药，推荐空腹服用（餐前2小时或餐后至少2小时），剂量根据病情与耐受性调整，通常为40-80mg。治疗期间需定期监测血压、血清电解质（如高磷血症）、血象及肝肾功能。特殊人群如妊娠禁用，哺乳期需暂停哺乳，肾功能不全者需调整剂量。药物相互作用需避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂同服。

　　塞尔帕替尼以精准靶向RET、突破传统治疗局限的核心优势，为癌症患者提供了高效且耐受的治疗路径。其显著的疗效数据、可控的安全性以及联合疗法的探索，正引领癌症治疗向精准医疗新时代发展。未来，随着检测技术与治疗方案的进步，塞尔帕替尼将持续为更多患者带来生存希望与生活质量的改善，成为RET阳性癌症治疗不可或缺的靶向药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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